Giredestrant (GDC-9545) 是一种新型 ER 拮抗剂,结合了理想的机制和临床前 DMPK 属性。Giredestrant 的高效体内功效可能是由于其具有高 ER 结合力、ER 信号传导的完全抑制和改善的 DMPK 特征。
Giredestrant (GDC-9545), a non-steroidal estrogen receptor (ER) ligand, is an orally active and selective ER antagonist. Giredestrant potently competes with Estradiol for binding and induces a conformational change within the ER ligand binding domain. Giredestrant has anti-tumor activity
规格
别名
吉雷德斯特兰
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Giredestrant
生化机理
非甾体雌激素受体(ER)配体 Giredestrant(GDC-9545)是一种口服活性和选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 能有效地与雌二醇竞争结合,并诱导 ER 配体结合域内的构象变化。吉瑞司群