GNE-7915 tosylate

CAS: 2070015-00-6 货号: G656671 分子式: C26H29F4N5O6S 分子量: 615.60 PubChem CID: 78357832
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
GNE-7915 甲磺酸盐
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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1ml
G656671-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GNE-7915 tosylate is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with an IC 50 of 9 nM.

In Vitro

Maintaining the methoxy/fluoro arrangement at C-2′/C-5′ and varying aminoalkyl R1 substitution resultes in single-digit nanomolar LRRK2 cellular activities for GNE-7915 and compound 19. Expanded Invitrogen kinase profiling (187 kinases) at 0.1 μM for both GNE-7915 (100-fold over LRRK2 Ki) and 19 (250-fold over LRRK2 Ki) resultes in only TTK showing greater than 50% inhibition. Selectivity profiling using the DiscoverX KinomeScan55 competitive binding assay panel, which includes 392 unique kinases, is also performed for GNE-7915 at 0.1 μM. Binding of >50% probe displacement is detected for 10 kinases and of >65% for only LRRK2, TTK, and ALK, further supporting the excellent LRRK2 selectivity for GNE-7915. Cerep receptor profiling, including expanded brain panels, suggestes that GNE-7915 and 19 only inhibite 5-HT 2B with >70% inhibition at 10 μM. GNE-7915 and 19 are confirmed to be moderately potent 5-HT 2B antagonists in vitro functional assays. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 9 nM,(LRRK2)

规格

别名
GNE-7915 甲磺酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GNE-7915 tosylate
生化机理
GNE-7915 tosylate 是一种强效、选择性和脑穿透性 LRRK2 抑制剂,其 IC 50 为 9 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(C=C(C(=C2)F)C(=O)N3CCOCC3)OC.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
615.60

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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2070015-00-6,分子式为 C26H29F4N5O6S,分子量为 615.60 g/mol。
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