GSK3368715 dihydrochloride

CAS: 1628925-77-8 货号: G656747 分子式: C20H38N4O2·2[HCl] 分子量: 439.46 PubChem CID: 138911351
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
GSK3368715 二盐酸盐
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
价格
数量
1ml
G656747-1ml
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为什么选择此级别

,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor ( IC 50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) produces a shift in arginine methylation states, alters exon usage, and has strong anti-cancer activity

In Vitro

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) shows 50% or more growth inhibition relative to DMSO-treated cells in the majority of 249 cancer cell lines, representing 12 tumor types. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) significantly effects on the growth of BxPC3 xenografts at all doses tested, reducing tumor growth by 78% and 97% in the 150- and 300-mg/kg dose groups, respectively . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8), Ki app : 1.5 nM (PRMT1), 81 nM (PRMT3), 19 nM (PRMT4), 2.4 nM (PRMT6), 2 nM (PRMT8)

规格

别名
GSK3368715 二盐酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
GSK3368715 dihydrochloride
生化机理
GSK3368715 二盐酸盐(EPZ019997 二盐酸盐)是一种口服活性、可逆、S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM)非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂(IC 50 =3.1 nM(PRMT1)、48 nM(PRMT3)、1148 nM(PRMT4)、5 nM(PRMT5))。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
PubChem CID
分子量
439.46

技术文档

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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