H3R antagonist 4

货号: H1419226
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H1419226-1mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


H3R antagonist 4 (compound 11L) was a dual inhibitor of cholinesterase and histamine receptor ( H3R ), with corresponding IC 50 of 7.04 μM ( ee AChE ), 9.73 μM ( hAChE )(reversible) and 1.09 nM ( H3R ) , respectively. H3R antagonist 4 inhibited the aggregation of Aβ 1-42 induced by itself and Cu 2+ (95.48% and 88.63%) , and degraded the Aβ 1-42 fibrils induced by itself and Cu 2+ (80.16% and 89.30%).H3R antagonist 4 chelate biometals such as Cu 2+ , Zn 2+ , Al 3+ , and Fe 2+. H3R antagonist 4 significantly reduced tau protein hyperphosphorylation induced by Aβ 1-42 and inhibited RSL-3-induced apoptosis and ferroptosis in PC12 cells. H3R antagonist 4 had the best blood-brain barrier permeability and intestinal absorption in hCMEC/D3 and hPepT1-MDCK cells.H3R antagonist 4 ameliorates learning and memory impairment in a mouse model of Alzheimer's disease induced by scopolamine.

规格

英文名称
H3R antagonist 4
储存条件
室温
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子

技术文档

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