HTH-01-091

CAS: 2000209-42-5 货号: H650200 分子式: C26H28Cl2N4O2 分子量: 499.43
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


HTH-01-091 is a potent and selective maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) inhibitor, with an IC 50 of 10.5 nM. HTH-01-091 also inhibits PIM1/2/3 , RIPK2 , DYRK3 , smMLCK and CLK2 . HTH-01-091 can be uesd for breast cancer research

In Vitro

HTH-01-091 (1 μM) selectively inhibits 4% of the kinases over 90%. HTH-01-091 (0-10 μM, 1 h) is cell permeable and causes MELK degradation. HTH-01-091 (0-10 μM, 3 day) exhibits minor antiproliferative effects in breast cancer cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-468 cells Concentration: 0, 0.1, 1.0, and 10 μM Incubation Time: 1 h Result: Reduced MELK protein levels in MDA-MB-468 cells; Dose-dependently decreased MELK pull-down by streptavidin beads, demonstrating that the compound is cell permeable and binds to MELK in an ATP-competitive fashion. Had no effect on ERK1/2 pull-down, showing no binding affinity of HTH-01-091 to ERK1/2. Cell Proliferation AssayCell Line: MDA-MB-468, BT-549, HCC70, ZR-75-1, MCF7, and T-47D cells Concentration: 0, 0.001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 μM Incubation Time: 3 day Result: Showed antiproliferative activities in a panel of breast cancer cell lines, including MDA-MB-468, BT-549, HCC70, ZR-75-1, MCF7, and T-47D cells, with IC 50 values of 4.00 μM, 6.16 μM, 8.80 μM, >10 μM, 8.75 μM, and 3.87 μM, respectively.

IC50& Target:DYRK4 41.8 nM (IC 50 ) PIM1 60.6 nM (IC 50 ) mTOR 632 nM (IC 50 ) CDK7 1230 nM (IC 50 ) PIM2 PIM3

规格

英文名称
HTH-01-091
生化机理
HTH-01-091 是一种强效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3 、RIPK2 、DYRK3 、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
499.43

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2000209-42-5,分子式为 C26H28Cl2N4O2,分子量为 499.43 g/mol。
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