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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
HC-070 is an antagonist of TRPC4/TRPC5 , with IC 50 s of 9.3 nM and 46 nM for hTRPC5 and hTRPC4 in cells, respectively.
In Vitro
HC-070 is an antagonist of TRPC4/TRPC5, with IC 50 s of 9.3 nM and 46 nM for hTRPC5 and hTRPC4, respectively. HC-070 weakly inhibits TRPC3 (IC 50 , 1 μM), and is at least 400-fold selective for human TRPC4 and TRPC5-containing channels versus the other channels examined. HC-070 inhibits lanthanum-activated hTRPC5-, mTRPC5-, rTRPC5-mediated currents with IC 50 s of 0.52 nM, 0.55 nM, and 0.32 nM in whole-cell manual patch clamp. Furthermore, HC-070 blocks M2R-activated human TRPC1/TRPC4 channels with an IC 50 of 1.3 nM and La 3+ - and M1R-activated human TRPC1/5 channels with IC 50 s of 1.4 nM and 4.4 nM. HC-070 inhibits human TRPC5 currents activated via muscarinic type 1 (M1R) with an IC 50 of 2.0 nM. HC-070 also suppresses hTRPC4 currents via M2R with an IC 50 of 0.49 nM. HC-070 (20 nM) reduces CCK-4 evoked neuronal activity in the amygdala slices. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
HC-070 (1 mg/kg, p.o.) affects mice with increased evoked anxiety (CCK-4), but shows no effects in the absence of CCK-4. HC-070 (0.3, 1 or 3 mg/kg, p.o.) decreases anxiety in a standard EPM (more light/high anxiety). HC-070 (1 mg/kg) reduces the increased capacity for fear memory in mice subjected to chronic social stress on days 1-15. In addition, HC-070 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) causes reduction in marble burying behavior. HC-070 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg, p.o.) also reduces time of immobility in a tail suspension test but does not impact locomotor activity in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: 9.3 nM (hTRPC5, cell assay), 46 nM (hTRPC4, cell assay)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
HC-070
生化机理
HC-070 是 TRPC4/TRPC5 的拮抗剂，对细胞中的 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC 50 s 分别为 9.3 nM 和 46 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CCCO)N(C(=N2)OC3=CC(=CC=C3)Cl)CC4=CC=C(C=C4)Cl
PubChem CID
MeSH Entry Terms
HC-070
分子量
475.32
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TRPC4
Tchem
短瞬时受体电位通道4(Short transient receptor potential channel 4)
(0 活性数据)
TRPC5
Tchem
短瞬时受体电位通道5(Short transient receptor potential channel 5)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 1628291-95-1，分子式为 C22H20Cl2N4O4，分子量为 475.32 g/mol。
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