H4R antagonist 1

CAS: 1429375-54-1 货号: H655991 分子式: C11H11BrN8 分子量: 335.16 PubChem CID: 71548412
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
H4R 拮抗剂 1
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-80℃储存
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特低温运输
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H655991-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


H4R antagonist 1 is a potent and highly selective histamine H4 receptor ( H4R ) antagonist with an IC 50 of 27 nM. H4R antagonist 1 does not show any noticeable binding affinity to other subtypes of histamine receptors, H1R, H2R, and H3R

In Vitro

The competitive binding assay against a wider panel of GPCR, ion channel, and transporters at the concentration of 10 μM reveals that H4R antagonist 1 (Compound 48) is highly selective for H4R. The inhibitory activity of H4R antagonist 1 against mouse H4R (IC 50 =0.29 μM) is about 10 times weaker than that for human H4R. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

H4R antagonist 1 (Compound 48) shows significant antipruritic and anti-inflammatory efficacy in Oxazolone-induced murine model mimicking human atopic dermatitis (AD) . In the [ 35 S]GTPγS functional assay, H4R antagonist 1 shows inhibitory activity against mouse H4R with an IC 50 of 0.69 μM . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:Human H 4 Receptor 27 nM (IC 50 ) Mouse H 4 Receptor 290 nM (IC 50 )

规格

别名
H4R 拮抗剂 1
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
H4R antagonist 1
生化机理
H4R 拮抗剂 1 是一种强效、高选择性的组胺 H4 受体(H4R)拮抗剂,其 IC 50 为 27 nM。H4R 拮抗剂 1 与组胺受体的其他亚型(H1R、H2R 和 H3R)没有明显的结合亲和力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC1CN(C1)C2=NC3=C(C=C(C=N3)Br)N4C2=NN=N4
PubChem CID
分子量
335.16

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高级数据

关联靶点(人)
HRH4 Tchem 组胺 H4 受体(Histamine H4 receptor) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1429375-54-1,分子式为 C11H11BrN8,分子量为 335.16 g/mol。
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