hVEGF-IN-1

CAS: 1637443-98-1 货号: H656611 分子式: C34H43N7O2 分子量: 581.75
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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H656611-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


hVEGF-IN-1, a quinazoline derivative, could specifically bind to the G-rich sequence in the internal ribosome entry site A (IRES-A) and destabilize the G-quadruplex structure. hVEGF-IN-1 binds to the IRES-A (WT) with a K d of 0.928 μM in SPR experiments. hVEGF-IN-1 could hinder tumor cells migration and repress tumor growth by decreasing VEGF-A protein expression

In Vitro

hVEGF-IN-1 (compound 1) (1 nM-100 μM; 5 min) binds to IRES-A (WT) and IRES-A mutant RNA oligomer (IRES-MU1) with K d s of 1.29 and 13.4 μM by microscale thermophoresis (MST) measurements, respectively. hVEGF-IN-1 (0.375-3 μM; 0-24 h) reduces MDA-MB-231 cell migration approximately 25% at the concentration of 3 μM. hVEGF-IN-1 (0.1875-3 μM; 48 h) reduces the level of VEGF-A protein in MCF-7 cells. hVEGF-IN-1 (0.375-3 μM; 48 h) decreases the relative wound closure of migrated MCF-7 cells by ∼35% at the concentration of 3 μM. hVEGF-IN-1 (1.25-10 μM) reduces the stability of the IRES-A G-Quadruplex in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MCF-7 cells Concentration: 0.1875, 0.375, 0.75, 1.5, 3 μM Incubation Time: 48 hours Result: Down-regulated h VEGF -A expression.

In Vivo

hVEGF-IN-1 (compound 1) (7.5 mg/kg; i.p. once daily for 20 d) inhibits tumor growth in a human breast tumor xenograft . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: BALB/c female nude mice were implanted MCF-7 cells Dosage: 7.5 mg/kg Administration: I.p. once daily for 20 days Result: Reduced the tumor volume to <300 mm 3 . Reduced the tumor weight around 60.1% to a final weight of 0.18 g. Decreased the VEGF-A level in tumor tissue.

IC50& Target:VEGFR

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
hVEGF-IN-1
生化机理
hVEGF-IN-1 是一种喹唑啉衍生物,可特异性地与内部核糖体进入位点 A(IRES-A)中富含 G 的序列结合,并破坏 G 四链结构的稳定性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
581.75

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常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1637443-98-1,分子式为 C34H43N7O2,分子量为 581.75 g/mol。
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