IOX2, egl-9 家族缺氧诱导因子 1 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 2A 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂

CAS: 931398-72-0 货号: I407921 分子式: C19H16N2O5 分子量: 352.34 EC号: 804-733-4
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

IOX2是低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,在细胞中对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM,对FIH无活性。

Information

IOX2 IOX2 (JICL38) is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.
In vitro

IOX2 potently inhibits PHD2 (IC50 of 21 nM) with over 100-fold selectivity compared to inhibition of JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH (IC50s <100 μM). IOX2 is active in cells, inhibiting HIF-1α hydroxylation in RCC4 cells at 50 μM. Hypoxia Inducible Factor (HIF) is regulated by the hydroxylation of prolyl residues in oxygen-dependent degradation domains in the HIF-1α subunit, which mark it for degradation by the proteosome. 1,2 HIF prolyl hydroxylation is catalyzed by prolyl hydroxylase domain enzymes (PHD1, 2, and 3), members of the Fe(II) and 2-oxoglutarate (2OG) oxygenase family. They require dioxygen as a cosubstrate, thus acting as the hypoxia-sensing component of the HIF system. The activity of PHD is suppressed by hypoxia, increasing both the abundance and activity of the HIF transcriptional complex.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
JICL38 | Glycine, N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
IOX2
生化机理
IOX2 (JICL38) 是 HIF-1α 丙氨酰羟化酶-2 (PHD2) 的强效抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 值为 21 nM,选择性大于 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、JMJD3 或 2OG 加氧酶 FIH 的 100 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
egl-9 家族缺氧诱导因子 1 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 2A 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂
名称和识别符
EC号
804-733-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
分子量
352.34
Reaxy-Rn
12851765
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12851765&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
EGLN1 Tclin Egl nine 同源物 1(Egl nine homolog 1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5C Tchem 赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM2A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶2A(Lysine-specific demethylase 2A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2403078 分析证书 I407921
溶液计算器

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