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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
伊潘立酮, 羟色胺 2a（5-HT2a）受体拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Iloperidone (伊潘立酮; HP 873) 是D2/5-HT2受体拮抗剂，可作用于精神分裂症。A dopamine (D2) and serotonin (5HT2) receptor antagonist
Information
Iloperidone Iloperidone (HP873) is a dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor antagonist, used for the treatment of schizophrenia.
In vitro
Iloperidone displays high affinity (Ki < 10 nM) for norepinephrine alpha(1)-adrenoceptors, dopamine D(3) and serotonin 5-HT(2A) receptors. Iloperidone displays higher affinity for the dopamine D3 receptor (Ki = 7.1 nM) than for the dopamine D4 receptor (Ki = 25 nM). Iloperidone displays high affinity for the 5-HT6 and 5-HT7 receptors (Ki = 42.7 nM and 21.6 nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) than for the 5-HT2C receptor (Ki = 42.8 nM). Iloperidone significantly increases dopa accumulation, an index of dopamine turnover in response to D2 receptor blockade, at doses from 0.3 mg/kg to 10 mg/kg i.p. in the striatum and from 1 mg/kg to 10 mg/kg in the nucleus accumbens.
In vivo
Iloperidone exerts behavioral effects in pharmacological rats models of disrupted sensorimotor gating consistent with "atypical" antipsychotics, mediated by antagonism of dopaminergic and noradrenergic receptors. Iloperidone (1 and 3 mg/kg) prevents the PPI-disruptive effects of treatment with 1 mg/kg PCP. Iloperidone (0.3 mg/kg) prevents cirazoline-induced PPI deficits, independent of its effects on startle magnitude. Iloperidone (10 mg/kg) and Melperone (10 mg/kg) produce an equivalent or a smaller increase in DA release in the nucleus accumbens (NAC) of rats, respectively, compared to the mPFC, whereas none of them increase acetylcholine (ACh) release in the NAC.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
HP873 | 1-(4-(3-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)propoxy)-3-methoxyphenyl)ethanone
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Iloperidone
生化机理
伊洛哌酮（HP873）是一种多巴胺（D2）/羟色胺（5-HT2）受体拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
羟色胺 2a（5-HT2a）受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
603-745-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC
分子量
426.48
Reaxy-Rn
7233425
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7233425&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(1 活性数据)
SIGMAR1
Tclin
Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1)
(1 活性数据)
HTR7
Tclin
5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7)
(2 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(2 活性数据)
HTR6
Tchem
5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6)
(2 活性数据)
化学和物理性质
闪点(℉)
48.2 °F
闪点(℃)
48.2°F
熔点
118-120°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H300: 吞咽致命
预防措施声明
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
1
RTECS
KM5777850
Merck Index
4900
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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