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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ispinesib (SB-715992)是高亲和性的KSP(HsEg5)特异性抑制剂，Ki为1.7 nM。An allosteric, specific reversible inhibitor of Eg5
Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡.
Information
Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273) is a potent, specific and reversible inhibitor of kinesin spindle protein (KSP) with K i app of 1.7 nM in a cell-free assay, no inhibition to CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC or Kif1A. Ispinesib indu
In vitro
Ispinesib is a potent, allosteric, reversible, and specific inhibitor of KSP, which changes the binding property of KSP to microtubules and disturbs its movement by inhibiting ADP release without altering the release of the KSP-ADP complex from the microtubule. Ispinesib shows potent cytotoxic activity in a panel of tumor cell lines, including Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109, and MX-1, with IC50 of 1.2 nM to 9.5 nM. In PC-3 prostate cancer cells, Ispinesib (15 nM and 30 nM) blocks cell proliferation and induces apoptosis by regulating the expression levels of genes that controls apoptosis, cell proliferation, cell cycle, and cell signaling, such as EGFR, p27, p15, and IL-11. In a panel of 53 breast cell lines, Ispinesib (7.4 nM–600 nM) demonstrates broad inhibitory activity. In BT-474 and MDA-MB-468 cells, Ispinesib (150 nM) induces apoptosis, as revealed by a higher proportion of apoptotic cells, lower antiapoptotic Bcl-XL level, and higher proapoptotic Bax and Bid levels.
In vivo
Ispinesib (4.5 mg/kg–15 mg/kg) exhibits inhibitory effects against Colo205, Colo201, HT-29, but not MX-1 cells, in mouse xenograft models. SB-715992 (6 mg/kg–10 mg/kg ) also inhibits murine solid tumors, including Madison 109 lung carcinoma, M5076 sarcoma, as well as L1210 and P388 leukemias. In mice xenograft models of breast cancer cells MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468, and KPL4, Ispinesib (8 mg/kg–10 mg/kg) inhibits tumor growth.
Cell Data
cell lines：MiaPaCa-2, PANC-1, and GIST882 cells
Concentrations：0.085 nM–33 µM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥95%
规格
别名
伊斯派尼西布 (SB-715992)
英文别名
CK0238273 | (R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Ispinesib (SB-715992)
生化机理
伊斯平尼（Ispinesib，SB-715992，CK0238273）是一种强效、特异性和可逆的驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，在无细胞试验中的 Ki值为1.7 nM，对 CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC 或 Kif1A 无抑制作用。Ispinesib 可诱导有丝分裂停止和细胞凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
驱动蛋白样蛋白 1 抑制剂
名称和识别符
EC号
112-348-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)[C@@H](C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C(=O)N2CC4=CC=CC=C4)C(C)C
分子量
517.06
Reaxy-Rn
21642425
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21642425&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.3 |
|---|
关联靶点（人）
KIF11
Tchem
类驱动蛋白KIF11(Kinesin-like protein KIF11)
(5 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 336113-53-2，分子式为 C30H33ClN4O2，分子量为 517.06 g/mol。
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