Iniparib (BSI-201), 反应性硝基自由基

CAS: 160003-66-7 货号: I409033 分子式: C7H5IN2O3 分子量: 292.03 EC号: 685-396-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
伊尼帕尼 (BSI-201)
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。

概述

Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。Iniparib (BSI-201) is an antineoplastic originally thoμght to be a poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitor. Recent studies indicate Iniparib is not a PARP-1 inhibitor, and its mechanism of action is currently unknown.

Information

Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is aPARP1inhibitor with demonstrated effectiveness in triple-negative breast cancer (TNBC). Phase 3.
In vitro

BSI-201 is described as a prodrug of 4-iodo-3-nitrosobenzamide, an agent that covalently inhibits PARP1 by binding to its first zinc finger under cell-free conditions. Treatment of 120 μM BSI-201 plus buthionine sulfoximine (BSO) induces a 95% cell death among 855-2 cells, and displays a similar effect in other human cancer cells. BSI-201 inhibits the growth of E-ras 20 cells, the effect of which can be augmented 4-fold when BOS is added. Recently BSI-201 shows no ability to inhibit PARP enzymatic or cellular activity, but can non-selectively modify cysteine-containing proteins in tumor cells, suggesting the mechanism of action for BSI-201 is likely not via inhibition of PARP activity. BSI-201 (100 μM) inhibits ionizing radiation-induced single-strand breaks (SSBs) repair in human lymphoid cell lines based on large endogenous Epstein–Barr virus (EBV) circular episomes assay, resulting in 55% repair by 2 hours, which can be reversed surprisingly by knockdown of PARP1, indicating that the mechanism of inhibition does not involve trapping PARP at SSBs. BSI-201 is not able to selectively kill homologous recombination (HR)-deficient cells between BRCA2-deficient PEO1 and BRCA2-revertant PEO4, or ATM-deficient GM16666 and ATM-restored GM16667 fibroblasts. BSI-201 is cytotoxic to a variety of cell lines at concentrations above 40 μM reflecting a mechanism independent of PARP.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

Incubation Time:5, and 9 days

Powder Purity:≥99%

规格

别名
伊尼帕尼 (BSI-201)
英文别名
NSC-746045, IND-71677 | 4-iodo-3-nitrobenzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Iniparib (BSI-201)
生化机理
Iniparib(BSI-201、NSC-746045、IND-71677)是一种 PARP1 抑制剂,已证明对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。3期
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
反应性硝基自由基
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I
分子量
292.03
Reaxy-Rn
7704659
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7704659&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 1.3
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (152.14 mM); Ethanol: 2 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (4.9 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H302: 吞食有害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 160003-66-7,分子式为 C7H5IN2O3,分子量为 292.03 g/mol。
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