IRE1α kinase-IN-1

CAS: 2328097-41-0 货号: I655098 分子式: C26H26ClFN8 分子量: 504.99
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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I655098-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC 50 of 77 nM. IRE1α kinase-IN-1 displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. IRE1α kinase-IN-1 inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC 50 =80 nM).

In Vitro

IRE1α kinase-IN-1 (compound 31) prevents endoplasmic reticulum stress-induced IRE1α oligomerization and phosphorylation, and inhibits endoribonuclease activity in human cells. IRE1α kinase-IN-1 and is very high selectivity with >70% inhibition of only 4/455 kinases. IRE1α kinase-IN-1 inhibits recombinant G547 IRE1α KEN domain pS274 autophosphorylation with an IC 50 of 160 nM. IRE1α kinase-IN-1 inhibits tunicamycin-induced GFP-IRE1α foci in HEK293 cells with an IC 50 of 0.74 μM. IRE1α kinase-IN-1 Inhibits ATP-site LanthaScreen tracer binding to recombinant dephosphorylated G547 IRE1α KEN with an IC 50 of 0.27 μM. IRE1α kinase-IN-1 inhibits both tunicamycin- and thapsigargin-induced IRE1α-dependent splicing of XBP1 luciferase fusion mRNA in HEK293 cells with IC 50 s ranging 0.68-1.63 μM. IRE1α kinase-IN-1 (0-20 μM) inhibits IRE1α-dependent XBP1s mRNA expression in H929 cells.IRE1α kinase-IN-1 (0-20 μM) dose-dependently inhibits tunicamycin-induced expression of XBP1s in NCI-H929 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

规格

别名
IRE1α激酶-IN-1
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
IRE1α kinase-IN-1
生化机理
IRE1α 激酶-IN-1是一种高选择性的IRE1α(ERN1)抑制剂,其IC 50为77 nM。IRE1α 激酶-IN-1 对 IRE1α 的选择性是 IRE1β 异构体的 100 倍。IRE1α 激酶-IN-1能抑制ER应激诱导的IRE1α寡聚化和自磷酸化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
504.99

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常见问题

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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2328097-41-0,分子式为 C26H26ClFN8,分子量为 504.99 g/mol。
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