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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Iptacopan (LNP023) is a first-in-class, orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor with an IC 50 value of 10 nM. Iptacopan shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a K D of 7.9 nM. Iptacopan targets the underlying cause of complement 3 glomerulopathy (C3G)
In Vitro
Iptacopan (LNP023) demonstrates potent inhibition of alternative complement pathway (AP)-induced membrane attack complex (MAC) formation in 50% human serum (IC 50 value of 130 nM). Iptacopan (LNP023) exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC 50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Iptacopan (LNP023; 20-180 mg/kg; oral administration) prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice and is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats. LNP023 exhibits moderate half-lives (T 1/2 ; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and C max (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM) following oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg). Iptacopan exhibits terminal elimination half-lives (T 1/2 ; Wistar Han rats 7 h, beagle dogs 5.6 h) due to high plasma clearance (8, and 2 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (2.3, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 0.1 mg/kg). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57BL/6 mice with KRN-induced arthritisDosage: 20, 60, and 180 mg/kg Administration: Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days Result: Blocked KRN-induced arthritis.
IC50& Target:KD: 7.9 nM (factor B),IC50: 10 nM (factor B)
规格
别名
伊普塔科潘
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Iptacopan
生化机理
Iptacopan（LNP023）是一种首创的口服生物利用型高活性、高选择性 B 因子抑制剂，IC 50 值为 10 nM。Iptacopan 与人 B 因子的结合是直接、可逆和高亲和性的，其 K D 值为 7.9 nM。Iptacopa
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
补体因子 B 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCO[C@H]1CCN([C@@H](C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)CC3=C(C=C(C4=C3C=CN4)C)OC
PubChem CID
分子量
422.52
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.8 |
|---|
关联靶点（人）
CFB
Tchem
补体因子B(Complement factor B)
(0 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1644670-37-0，分子式为 C25H30N2O4，分子量为 422.52 g/mol。
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