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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
JNJ-1661010, 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶-2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
JNJ-1661010是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。A selective and reversible inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH).
Information
JNJ-1661010 JNJ-1661010 (Takeda-25) is a potent and selective FAAH inhibitor with IC50 of 10 nM (rat) and 12 nM (human), exhibits >100-fold selectivity for FAAH-1 when compared to FAAH-2.
In vitro
FAAH preincubated with JNJ-1661010 suggests a slow reversibility of the interaction between the JNJ-1661010 and the active site, which is accelerated at higher temperatures. JNJ-1661010 is a covalent, mechanism-based substrate inhibitor as examined by LC-ESI-MS. JNJ-1661010 docks with the phenylthiadiazole in the hydrophobic tunnel and the phenylurea in the hydrophilic pocket of FAAH.
In vivo
JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibits FAAH by at least 85% for up to 4 h after dosing, resulting accumulation of lipid ethanolamides in rat brain. JNJ-1661010 dose-dependently reverses the tactile allodynia with a maximum efficacy of approximately 90% at 30 min postdose in both Mild Thermal Injury (MTI) mice and rat model. JNJ-1661010 (20 mg/kg) reverses tactile allodynia by 60.8% at 30 min in rat spinal nerve ligation injury model. JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.) shows a significant attenuation of the hyperalgesia at 30 min postdose in rat carrageenan model of inflammatory pain. Rats dosed with JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) has a plasma Cmax of 26.9 μM at the Tmax of 0.75 h and a Cmax in the brain of 6.04 μM at the Tmax of 2 h. JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibits brain FAAH and elevates AEA level in brain tissue in rat.
Cell Data
cell lines：neonatal rat cardiomyocytes
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Takeda-25 | 1-Piperazinecarboxamide, N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
JNJ-1661010
生化机理
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种强效的选择性 FAAH 抑制剂，IC50 为 10 nM（大鼠）和 12 nM（人类），与 FAAH-2 相比，对 FAAH-1 的选择性大于 100 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶-2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
分子量
365.45
Reaxy-Rn
12770748
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12770748&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
FAAH2
Tchem
脂肪酸酰胺水解酶2(Fatty-acid amide hydrolase 2)
(1 活性数据)
FAAH
Tchem
脂肪酸酰胺水解酶1(Fatty-acid amide hydrolase 1)
(8 活性数据)
化学和物理性质
熔点
240.48°C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2419012 |
分析证书 | J408111 |
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 681136-29-8，分子式为 C19H19N5OS，分子量为 365.45 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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