JNJ-7777120 is the first potent and selective non-imidazolehistamine H4 receptorantagonist withKiof 4.5 nM, exhibits >1000-fold selectivity over the other histamin receptors.
In vitro

JNJ 7777120 binds with high affinity to the H4 receptor and has a greater than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. JNJ 7777120 is a selective and potent H4 receptor antagonist with little or no affinity for over 50 other targets.

In vivo

JNJ 7777120 has an oral bioavailability of ~30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of ∼3 h in both species. JNJ 7777120 blocks histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. JNJ 7777120 can block the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue toward the epithelium in mice. JNJ 7777120 significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

JNJ-7777120

生化机理

JNJ-7777120 是首个强效、选择性非咪唑组胺 H4 受体拮抗剂，其_Ki值为 4.5 nM，与其他组胺受体相比具有大于 1000 倍的选择性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

拮抗剂

作用机制

H 4 受体拮抗剂

名称和识别符

EC号

636-930-4

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

关联CAS

459168-41-3

MeSH Entry Terms

1-((5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl)-4-methylpiperazine;JNJ 7777120;JNJ7777120

分子量

277.75

Reaxy-Rn

9495563

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9495563&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

HRH4 Tchem 组胺 H4 受体(Histamine H4 receptor) (64 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HRH4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro Water: 9 mg/mL (49.95 mM); DMSO: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

Warning

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

个人防护装备

dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Gloves

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G2402184	分析证书	J408337

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「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

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本产品的 CAS 号为 459168-41-3，分子式为 C14H16ClN3O，分子量为 277.75 g/mol。

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药物 / 化合物筛选1

IC50 测定1

其他应用2

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