JTC-801

CAS: 244218-51-7 货号: J408418 分子式: C26H25N3O2·HCl 分子量: 447.96 EC号: 663-066-5
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

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概述

JTC-801

Information

JTC-801 is a selectiveopioid receptor-like1 (ORL1) receptorantagonist withIC50of 94 nM, weakly inhibits receptors δ, κ, and μ.
In vitro

JTC-801 displays about 12.5-, 129-, and 1055-fold selectivity for ORL1 receptor (Ki = 8.2 nM) over μ-, κ-, and δ-opioid receptors, respectively. JTC-801 does not inhibit forskolin-stimulated cyclic AMP accumulation in human ORL1 receptor-expressing HeLa cells, but it prevents nociceptin-induced inhibition of cyclic AMP accumulation, indicating that JTC-801 possesses full antagonistic activity. In rat cerebrocortical membrane, JTC-801 inhibits ORL1 receptor with IC50 of 472 nM and μ-receptor with IC50 of 1831 nM. JTC-801 completely antagonizes the suppression of nociceptin on forskolin-induced accumulation of cyclic AMP with IC50 of 2.58 μM in HeLa cells expressing ORL1 receptor.

In vivo

Oral administration of JTC-801 (0.3-3 mg/kg) antagonizes nociceptin-induced allodynia in mice, and shows analgesic effect in a hot plate test using mice and in a formalin test using rats. In mouse hot-plate test, JTC-801 prolongs escape response latency (ERL) or exposed heat stimulus with minimum effective doses (MED) of 0.01 mg/kg by i.v. or 1 mg/kg by p.o. In the rat formalin test, JTC-801 reduces both the first and second phases of the nociceptive response with MED of 0.01 mg/kg71 by i.v. or 1 mg/kg by p.o. JTC-801 dose-dependently normalizes paw withdrawal latency (PWL). Although JTC-801 does not inhibit a chronic constriction injury (CCI)-induced decrease in bone mineral content (BMC) and bone mineral density (BMD), it inhibits an increase in the number of osteoclasts. Tactile allodynia induced by L5/L6 spinal nerve ligation is reversed by both systemic (3-30 mg/kg) and spinal (22.5 and 45 pg) JTC-801 in a dose-dependent manner. Furthermore, systemic JTC-801 reduces Fos-like immunoreactivity in the dorsal horn of the spinal cord (laminae I/II). JTC-801 produces dose-dependent mechanical and cold anti-allodynic effects with ED50 of 0.83 mg/kg and 1.02 mg/kg, respectively.
Cell Data

cell lines:Ventricular myocytes

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
N-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-((4-ethylphenoxy)methyl)benzamide hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
JTC-801
生化机理
JTC-801 是一种选择性阿片受体样 1(ORL1)受体拮抗剂,IC50 为 94 nM,对受体 δ、κ 和 μ 有弱抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
EC号
663-066-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl
分子量
447.96
Reaxy-Rn
8814661
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8814661&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 82 mg/mL (198.9 mM); Water: 82 mg/mL (198.9 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 244218-51-7,分子式为 C26H25N3O2·HCl,分子量为 447.96 g/mol。
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