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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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JNJ-7706621, 极光激酶 A 抑制剂极光激酶 B 抑制剂细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂 Janus 激酶 2 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
JNJ-7706621是CDK和Aurora的一个双重抑制剂，在体外可以有效地抑制CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK6、Aurora A和Aurora B，对应的IC50值分别为0.009、0.004、0.003、0.058、0.253、0.175、0.011和0.015 μmol/L。JNJ-7706621选择性地抑制正常人细胞和不同类型的肿瘤细胞的增殖，JNJ-7706621对肿瘤细胞(IC50值0.112 - 0.514μmol/L)的作用是正常细胞(IC50值3.67 - 5.42μmol/L)的10倍。在人癌细胞中，不管p53、视网膜母细胞瘤或p-糖蛋白状态如何，JNJ-7706621都可以诱导细胞凋亡、抑制集落形成和细胞生长。
Information
JNJ-7706621 is pan-CDKinhibitor with the highest potency on CDK1/2 withIC50of 9 nM/4 nM and showing >6-fold selectivity for CDK1/2 than CDK3/4/6 in cell-free assays. It also potently inhibits Aurora A/B and has no activity on Plk1 and Wee1.
In vitro
JNJ-7706621 also shows some inhibition to VEGF-R2, FGF-R2, and GSK3β, with IC50 of 154-254 nM. JNJ-7706621 shows inhibitory effect on a panel of human cancer cell types, including HeLa, HCT-116, SK-OV-3, PC3, DU145, A375, MDA-MB-231, MES-SA, and MES-SA/Dx5, with IC50 of 112-514 nM, independent of p53, retinoblastoma, or P-glycoprotein status. JNJ-7706621 is several-fold less potent at inhibiting growth of normal cell types, including MRC-5, HASMC, HUVEC, and HMVEC, with IC50 of 3.67-5.42 μM. In HeLa or U937 cells, JNJ-7706621 (0.5-3 μM) delays exit from G1, arrests cells in G2-M, induces endoreduplication, activates apoptosis, and reduces colony formation. In a HeLa cell line, incremental treatment with increasing concentrations of JNJ-7706621 leads to a 16-fold resistance, which may be mediated by ABCG2.
In vivo
In mouse xenograft model of A375 melanoma human tumor, JNJ-7706621 (100 or 125 mg/kg) causes tumor regression.
Cell Data
cell lines：HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells
Concentrations：1 nM - 10 μM, dissolved in DMSO
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-benzenesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
JNJ-7706621
生化机理
JNJ-7706621 是一种泛 CDK 抑制剂，对 CDK1/2 的效力最强，IC50 为 9 nM/4 nM，在无细胞试验中对 CDK1/2 的选择性大于 CDK3/4/6 的 6 倍。它还能有效抑制 Aurora A/B，但对 Plk1 和 Wee1 没有活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
极光激酶 A 抑制剂极光激酶 B 抑制剂细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂 Janus 激酶 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F
分子量
394.36
Reaxy-Rn
10202230
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10202230&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK1
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1)
(2 活性数据)
CDK9
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9)
(1 活性数据)
CDK16
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 16(Cyclin-dependent kinase 16)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(3 活性数据)
CDK5
Tchem
细胞周期蛋白依赖性类激酶 5(Cyclin-dependent-like kinase 5)
(2 活性数据)
TAOK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 TAO1(Serine/threonine-protein kinase TAO1)
(1 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(3 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(2 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(2 活性数据)
NUAK2
Tchem
NUAK 家族 SNF1 类激酶 2(NUAK family SNF1-like kinase 2)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 3.1 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (9.87 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222016 |
分析证书 | J408880 |
溶液计算器
常见问题
如何获取批次专用COA？
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「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 443797-96-4，分子式为 C15H12F2N6O3S，分子量为 394.36 g/mol。
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