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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
产品介绍：
JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。
Information
JNJ-38877605 JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. Phase 1.
In vitro
JNJ-38877605 shows more than 600-fold selectivity for c-Met compared with more than 200 other diverse tyrosine and serine-threonine kinases and also potently inhibits HGF-stimulated and constitutively activated c-Met phosphorylation in vitro. In EBC1, GTL16, NCI-H1993, and MKN45 cells, JNJ-38877605 (500 nM) leads to a significant reduction of phosphorylation of Met and RON, another key player in invasive growth. A recent study shows that JNJ-38877605 is involved in modulating secretion of IL-8, GROa, uPAR and IL-6 in GTL16 cells.
In vivo
In mice bearing established GTL16 xenografts, JNJ-38877605, dosed orally with 40 mg/kg/day for 72 hours, results in a statistically significant decrease in the plasma levels of human IL-8 (from 0.150 ng/mL to 0.050 ng/mL) and GROα (from 0.080 ng/mL to 0.030 ng/mL). While concentrations of uPAR in the blood become reduced to more than 50% at the same dose.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
6-(difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
JNJ-38877605
生化机理
JNJ-38877605 是一种 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为 4 nM，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的 600 倍。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肝细胞生长因子受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2
分子量
377.35
Reaxy-Rn
12928078
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12928078&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.1 |
|---|
关联靶点（人）
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(7 活性数据)
NQO2
Tchem
核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone])
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222015 |
分析证书 | J409280 |
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 943540-75-8，分子式为 C19H13F2N7，分子量为 377.35 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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