JH-RE-06

CAS: 1361227-90-8 货号: J421371 分子式: C20H16Cl3N3O4 分子量: 468.72
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Information

JH-RE-06 JH-RE-06 is a potent REV1-REV7 interface inhibitor with an IC50 of 0.78 μM and Kd value of 0.42 μM, disrupting REV1-POL ζ-mediated mutagenic translesion synthesis (TLS).

Targets

REV1-REV7 (Cell-free assay); REV1-REV7 (Cell-free assay) 0.42 μM(Kd); 0.78 μM

In vitro

JH-RE-06 disrupts mutagenic TLS by preventing recruitment of mutagenic POL ζ. Remarkably, JH-RE-06 targets a nearly featureless surface of REV1 that interacts with the REV7 subunit of POL ζ. Binding of JH-RE-06 induces REV1 dimerization, which blocks the REV1-REV7 interaction and POL ζ recruitment. JH-RE-06 inhibits mutagenic TLS and enhances cisplatin-induced-toxicity in cultured human and mouse cell lines.

In vivo

JH-RE-06 improves tumor cell response to cisplatin in vivo. Co-administration of JH-RE-06 with cisplatin suppresses the growth of xenograft human melanomas in mice, establishing a framework for developing TLS inhibitors as a novel class of chemotherapy adjuvants.

Cell Research(from reference)

Cell lines:HT1080 cells, A375 cells, KP cells, MEF, LNCap cells, AG01522 cells. 

Concentrations:1.5 μM 

Incubation Time:24 h 

规格

英文别名
4(1H)​-​Quinolinone,8-​chloro-​2-​[(2,​4-​dichlorophenyl)​amino]​-​3-​(3-​methyl-​1-​oxobutyl)​-​5-​nitro-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
JH-RE-06
生化机理
JH-RE-06是一种强效的REV1-REV7界面抑制剂,其IC50为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,能破坏REV1-POL ζ介导的致突变转座子合成(TLS)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
468.72
Reaxy-Rn
22334922
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22334922&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 6.232
hba_count 2
HBD Count 2
Rotatable Bond 6
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
12
DMSO(mM) Max Solubility
25.6016385048643
Water(mg / mL) Max Solubility
<1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1361227-90-8,分子式为 C20H16Cl3N3O4,分子量为 468.72 g/mol。
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