JAK2-IN-7

CAS: 2593402-36-7 货号: J647723 分子式: C26H33N7O 分子量: 459.59
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


JAK2-IN-7 is a selective JAK2 inhibitor with IC 50 s of 3, 11.7, and 41 nM for JAK2 , SET-2, and Ba/F3 V617F cells, respectively. JAK2-IN-7 possesses >14-fold selectivity over JAK1 , JAK3 , FLT3 . JAK2-IN-7 stimulates cell cycle arrest in the G0/G1 phase and induces tumor cell apoptosis . Antitumor activities

In Vitro

JAK2-IN-7 (compound 13ac) (0-1000 nM; 2 hours) inhibits JAK2 and STAT5 phosphorylation in a dose-dependent manner in SET-2 and Ba/F3-JAK2 V617F cells. JAK2-IN-7 (10-160 nM; 24 hours) induces cell arrest in the G0/G1 phase. JAK2-IN-7 (0.05-1.6 μM; 2 hours) induces apoptosis in SET-2 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cycle AnalysisCell Line: SET-2 cells Concentration: 10-160 nM Incubation Time: 24 hours Result: Induced cell arrest in the G0/G1 phase in a concentration-dependent manner. Apoptosis AnalysisCell Line: SET-2 cells Concentration: 0.05-1.6 μM Incubation Time: 2 hours Result: Induced apoptosis in SET-2 cells.

In Vivo

JAK2-IN-7 (15-60 mg/kg; p.o.; daily for 16 days) shows potent in vivo antitumor efficacy with 82.3% tumor growth inhibition in the SET-2 xenograft model . JAK2-IN-7 (30-60 mg/kg; p.o.; q.d. for 16 day) significantly ameliorates the disease symptoms in a Ba/F3-JAK2V617F allograft model, with 77.1% normalization of spleen weight, which was more potent than Ruxolitinib . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SET-2 cell-inoculated xenograft NOD/SCID mouse model Dosage: 15, 30, and 60 mg/kg Administration: Orally daily for 16 days Result: Exhibited a significant tumor growth inhibition of 82.3% without obvious weight change.

Form:Solid

IC50& Target:JAK1 42 nM (IC 50 ) JAK2 3 nM (IC 50 ) JAK3 94 nM (IC 50 ) Tyk2 75 nM (IC 50 ) FLT3 62 nM (IC 50 )

规格

英文名称
JAK2-IN-7
生化机理
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2、SET-2 和 Ba/F3 V617F 细胞的 IC 50 s 分别为 3、11.7 和 41 nM。与 JAK1、JAK3 和 FLT3 相比,JAK2-IN-7 的选择性大于 14 倍。JAK2-IN-7 可刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
459.59

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
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质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2593402-36-7,分子式为 C26H33N7O,分子量为 459.59 g/mol。
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