(S)-JDQ-443

CAS: 2653994-10-4 货号: J650946 分子式: C29H28ClN7O 分子量: 526.03
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


(S)-JDQ-443 is an isomer of JDQ-443 . JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity.

In Vitro

JDQ-443 promotes dose-dependent reductions of phosphorylated ERK (pERK) levels and the proliferation of the KRASG12C-mutated cell lines NCI-H358 and NCI-H2122, with IC 50 values of 0.018 and 0.063 μM, respectively. JDQ443 covalently and selectively binds and inhibits GDP-bound KRASG12C with low reversible binding affinity to the RAS switch II pocket, and also inhibits proliferation of KRASG12C-mutated and KRAS G12C/H95, G12C/R68S, and G12C/Y96 double-mutant cell lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

JDQ443 (10-100 mg/kg, Orally, daily for 14 days) shows antitumor activity and inhibits the growth of tumor in a dose-dependent manner in KRAS G12C-mutated CDX models. JDQ443 (Orally, 100 mg/kg, daily (JDQ443) + 7.5 mg/kg, twice daily (TNO155), for 36 days) shows greater cell growth inhibition or cell killing compared with single-agent JDQ443 when combined with TNO155. JDQ443 generates categorical antitumor responses in PDX models of NSCLC and colorectal tumors that are improved by combination treatment with other agents. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

规格

英文名称
(S)-JDQ-443
生化机理
(S)-JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服活性、强效、选择性和共价 KRAS G12C 抑制剂(摘自专利 WO2021120890A1)。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
526.03

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常见问题

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本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2653994-10-4,分子式为 C29H28ClN7O,分子量为 526.03 g/mol。
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