JNJ-42226314

CAS: 1252765-13-1 货号: J654687 分子式: C26H24FN5O2S 分子量: 489.56 PubChem CID: 59625954
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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J654687-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


JNJ-42226314 is a competitive, highly selective and reversible non-covalent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. JNJ-42226314 demonstrates dose-dependent enhancement of the major endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) as well as efficacy in models of neuropathic and inflammatory pain.

In Vitro

JNJ-42226314 has IC 50 s of 1.13 nM, 1.88 nM, 0.67 nM, 0.97 nM for human Hela cells, human PBMC, mouse brain and rat brain, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

JNJ-42226314 (i.p.; 3 mg/kg and 30 mg/kg; 120 min) dose-dependently elevates hippocampal 2-AG in vivo . JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg)significantly increases total wake time for up to 8 hours afterward, whereas total wake time was only elevated for 2 hr following a 3 mg/kg dose . JNJ-42226314 (i.p.; 30 mg/kg) is antinociceptive in the rat complete Freund’s adjuvant (CFA) model of inflammatory pain . JNJ-42226314 has t 1/2 values of 11.4, 27.6, 27.2 min for MAGL in human, mouse and rat, respectively . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male C57Bl/6 mice weighing 20-30g and male Sprague-Dawley rats weighing 300-400 g Dosage: 3 mg/kg and 30 mg/kg Administration: i.p.; 120 min Result: Dose-dependently elevated hippocampal 2-AG in vivo.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
JNJ-42226314
生化机理
JNJ-42226314 是一种竞争性、高选择性和可逆的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。JNJ-42226314 能剂量依赖性地增强主要内源性大麻素-2-丙烯酰甘油(2-AG)的活性,并能有效地抑制单乙酰甘油脂肪酶(MAGL)的活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1C2CN(C2)C(=O)C3=CC4=C(C=C3)N(C=C4)C5=CC=C(C=C5)F)C(=O)C6=NC=CS6
PubChem CID
分子量
489.56

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高级数据

关联靶点(人)
MGLL Tchem 单甘油酯脂肪酶(Monoglyceride lipase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1252765-13-1,分子式为 C26H24FN5O2S,分子量为 489.56 g/mol。
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