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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
JH-VIII-157-02 is a structural analogue of alectinib, acts as an ALK inhibitor, and shows an IC 50 of 2 nM for echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK) G1202R in cells.
In Vitro
JH-VIII-157-02 is a structural analogue of alectinib, acts as an ALK inhibitor, and shows an IC 50 of 2 nM for echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK) G1202R in cells. JH-VIII-157-02 also potently inhibits EML4-ALK wt (Eawt), EAC1156Y, EAF1174L, EAS1206Y (IC 50 , 2 nM), EAG1269A (IC 50 , 3 nM), EAL1196M (IC 50 , 58 nM), EA1151Tins (IC 50 , 107 nM), and EAL1152R (IC 50 , 196 nM). Moreover, JH-VIII-157-02 has selectivity at other kinases, including IRAK1, CLK4, RET, RET V804L, RET V804M and IRAK 4, and the IC 50 s are 14 nM, 14 nM, 3 nM, 13 nM, 12 nM, and 465 nM respectively. JH-VIII-157-02 exhibits inhibitory growth of cancer cell lines, such as H3122, DFCI76 (L1152R] with EC 50 s of 5, 19 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
JH-VIII-157-02 exhibits good oral bioavailability following an oral dose of 10 mg/kg in mice. JH-VIII-157-02 also penetrates the CNS of mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: 2 nM (EML4-ALK G1202R, cell assay), 2 nM (EML4-ALK wt , cell assay), 2 nM (EML4-ALK C1156Y, cell assay), 2 nM (EML4-ALK F1174L, cell assay), 2 nM (EML4-ALK F1174L, cell assay)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
JH-VIII-157-02
生化机理
JH-VIII-157-02是阿来替尼的结构类似物，是一种ALK抑制剂，对细胞中棘皮动物微管相关蛋白样4-ALK（EML4-ALK）G1202R的IC50为2 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=CC2=C(C=C1C3=CN(N=C3)CC(=O)N(C)C)C(C4=C(C2=O)C5=C(N4)C=C(C=C5)C#N)(C)C
PubChem CID
MeSH Entry Terms
JH-VIII-157-02
分子量
465.55
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(3 活性数据)
IRAK1
Tchem
白细胞介素-1受体相关激酶1(Interleukin-1 receptor-associated kinase 1)
(1 活性数据)
ALK
Tclin
ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor)
(4 活性数据)
CLK4
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK4(Dual specificity protein kinase CLK4)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 1639422-97-1，分子式为 C28H27N5O2，分子量为 465.55 g/mol。
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