J22352

CAS: 2252395-44-9 货号: J656839 分子式: C24H21N3O4 分子量: 415.44 PubChem CID: 138377601
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


J22352 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-like and highly selective HDAC6 inhibitor with an IC 50 value of 4.7 nM. J22352 promotes HDAC6 degradation and induces anticancer effects by inhibiting autophagy and eliciting the antitumor immune response in glioblastoma cancers, and leading to the restoration of host antitumor activity by reducing the immunosuppressive activity of PD-L1

In Vitro

J22352 (0.1-20 μM; 72 hours) decreases U87MG cell viability in a dose-dependent manner. J22352 (10 μM; 24 hours) shows a dose-dependent decrease in HDAC6 protein abundance. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: U87MG cells Concentration: 0.1 μM; 0.5 μM; 1μM; 2.5 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM Incubation Time: 72 hours Result: A dose-dependent decrease on U87MG cell proliferation. Western Blot AnalysisCell Line: U87MG cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: A dose-dependent decrease in aberrant overexpression of HDAC6 in glioblastoma.

In Vivo

J22352 (10 mg/kg; given i.p. per day for 14 days in male nude mice) results in a >80% tumor growth inhibition (TGI) rate. J22352 is well tolerated in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male nude mice (BALB/cAnN.Cg-Foxnlnu/CrlNarl, 4-6 weeks old) Dosage: 10 mg/kg Administration: Given i.p.; per day for 14 days Result: Marked anti-tumor effects and well tolerated in mice.

IC50& Target:HDAC6 4.7 nM (IC 50 )

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
J22352
生化机理
J22352 是一种类似于 PROTAC(蛋白分解靶向嵌合体)的高选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC 50 值为 4.7 nM。J22352 可促进 HDAC6 降解,并通过抑制自噬和诱导抗肿瘤免疫反应产生抗癌效果。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
未知
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)CCN2C(=O)C3=CC=CC=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO
PubChem CID
分子量
415.44

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高级数据

关联靶点(人)
HDAC6 Tclin 组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC8 Tclin 组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2252395-44-9,分子式为 C24H21N3O4,分子量为 415.44 g/mol。
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