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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。
应用：
KYA1797K是有效，选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂，IC50 值为0.75 µM。
Information
KYA1797K KYA1797K is a highly potent and selective Wnt/β-catenin inhibitor with IC50 of 0.75 µM (TOPflash assay).
In vitro
KYA1797K significantly decreases reporter activities for the Wnt/β-catenin and MAPK/ERK pathways but does not affect the reporter activities of other cancer-related pathways, such as the Notch and TGFβ pathways, thus, KYA1797K selectively regulates the Wnt/β-catenin and Ras/ERK pathways. KYA1797K enhances the β-catenin binding affinity of endogenous axin, GSK3β and β-TrCP. Interaction between APC and β-catenin is not enhanced by KYA1797K. It promotes the formation of the β-catenin destruction complex. KYA1797K degrades both β-catenin and Ras in these cells(CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15) in a dose-dependent manner, cell proliferation is also suppressed by KYA1797K treatment. KYA1797K inhibits proliferation of CRC cells mainly via destabilization of β-catenin with additional Ras degradation. KYA1797K directly targeted axin and modulated conformation of the β-catenin destruction complex.
In vivo
KYA1797K administration by intraperitoneally injection(i.p.) (25 mg/kg) reduces both weight and volume of the tumor by 70% in mice carrying xenografted tumors from the D-MT cell line that harbors both APC and KRAS mutations. KYA1797K treatment significantly reduces levels of β-catenin and Ras proteins as well as Wnt/β-catenin and Ras signaling target. No change in the weight and no abnormalities in liver tissues of mice treated with KYA1797K. KYA1797K significantly reduces the subcellular localization of β-catenin in the nuclei and pan-Ras on the membrane of tumor cells. Thus, KYA1797K has anti-tumor effect.
Cell Data
cell lines：CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
Concentrations：25 μM
Incubation Time：72 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-, potassium salt (1:1), (5Z)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
KYA1797K
生化机理
KYA1797K 是一种强效、高选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂，其 IC50 值为 0.75 µM（TOPflash 试验）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
442.5
Reaxy-Rn
30137268
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30137268&ln=
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2412108 |
分析证书 | K408253 |
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1956356-56-1，分子式为 C??H??KN?O?S?，分子量为 442.5 g/mol。
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