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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 35 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Ketoconazole (R 41400) inhibitscyclosporine oxidaseandtestosterone 6 beta-hydroxylasewithIC50of 0.19 mM and 0.22 mM, respectively. Ketoconazole is anandrogenbiosynthesis inhibitor.
In vitro
Ketoconazole interacts with androgen receptors in a competitive fashion in intact human foreskin fibroblasts. Ketoconazole competes for [3H]dexamethasone binding to fibroblast glucocorticoid receptors with IC50 of 0.3 mM. Ketoconazole reduces cell proliferation and [3H]thymidine incorporation with IC50 of 2.5 mM in the serum independent HT29-S-B6 colon cell clone. Ketoconazole inhibits the incorporation of [3H]thymidine with IC50 of 2 μM and 13 μM in the Evsa-T cell line and MDA-MB-231 cell line, respectively. Ketoconazole induces a decrease of the number of cells in S phase and a corresponding increase of the percentage of cells in Go-G1 in HT29-S-B6 cells. Ketoconazole is susceptable to several Malassezia species with minimum inhibitory concentrations (MICs) of 0.03 µg/mL.
In vivo
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.) significantly decreases plasma corticosterone and reduces low dose cocaine self-administration without affecting food-reinforced responding in rats. Ketoconazole raises the AUC of orally administered digoxin from 63 mg x h/L to 411 mg x h/L in rats. Ketoconazole raises the AUC of intravenously administered digoxin from 93 mg × h/L to 486 mg × h/L in rats. Ketoconazole increases digoxin bioavailability from 0.68 to 0.84 in rats, while mean absorption time is reduced from 1.1 hours to 0.3 hour.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：25 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-(4-(4-(((2R,4S)-2-((1H-imidazol-1-yl)methyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethanone
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
Ketoconazole (R 41400)
生化机理
酮康唑（R 41400）可抑制环孢素氧化酶和睾酮 6 β-羟化酶，其 IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。酮康唑是一种雄激素生物合成抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
CYP3A4 抑制剂；K v1.8 通道阻断剂
名称和识别符
EC号
265-667-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OC[C@H]3CO[C@](O3)(CN4C=CN=C4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
分子量
531.43
Reaxy-Rn
634785
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=634785&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP2D6
Tclin
细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6)
(0 活性数据)
CYP24A1
Tchem
1,25-二羟基维生素 D(3) 24-羟化酶，线粒体(1,25-dihydroxyvitamin D(3) 24-hydroxylase, mitochondrial)
(0 活性数据)
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(1 活性数据)
CYP3A5
Tclin
细胞色素 P450 3A5(Cytochrome P450 3A5)
(0 活性数据)
CYP19A1
Tclin
芳香化酶(Aromatase)
(0 活性数据)
CYP17A1
Tclin
类固醇 17-α-羟化酶/17,20 裂解酶(Steroid 17-alpha-hydroxylase/17,20 lyase)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (197.02 mM);
熔点
150 °C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
RTECS
TK7912300
Merck Index
5302
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
ADME/Tox: From Basics to Advanced – Metabolizing Enzymes, Transporters and Key Tool Compounds
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Tuning Logic of Imidazole Heteroaromatic Building Blocks: How Dual Nitrogen Sites and Substitution / Salt Forms / Ring Fusion Modulate Charge, Hydrogen Bonding, and Coordination (with Tables A–E)
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神经类固醇与中枢神经系统保护机制
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此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 65277-42-1，分子式为 C26H28Cl2N4O4，分子量为 531.43 g/mol。
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