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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
KW-2478是一种新型、强效的非Ansamycin热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，可以克服17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素（17-AAG）低水溶性和肝毒性的不足。KW-2478对各种染色体易位的多发性骨髓瘤（MM）细胞具有很强的抗肿瘤活性，其中，KW-2478抑制与Hsp90受体蛋白降解和IgH易位产物（包括FGFR3，c-Maf和cyclin D1）减少相关的细胞生长与凋亡。最近的研究结果表明，KW-2478能够耗尽Hsp90受体蛋白Cdk9（一种转录激酶）和磷酸化4E-BP1（一种转录抑制剂），从而下调c-Maf和cyclin D1的表达。
Information
KW-2478 KW-2478 is a nonansamycin HSP90 inhibitor with IC50 of 3.8 nM. Phase 1.
In vitro
KW-2478 inhibits the binding of bRD to Hsp90α with IC50 of 3.8 nM. KW-2478 degradates the Hsp90 client proteins, including FGFR3 and IGF-1Rβand c-Raf-1. KW-2478 reduces the level of phosphorylated Erk1/2. KW-2478 induces apoptosis by cleavage of PARP, a substrate of caspase-3 In U266 cells,. KW-2478 has Time dependency of antiproliferative activity, consecutive drug exposure for at least 12 hours is necessary to to exert potent antitumor activity. KW-2478 downregulates the translocation products of IgH locus. KW-2478 inhibits the transcription of c-Maf and cyclin D1 genes by mainly suppressing the function of Cdk9. KW-2478 has potent and broad growth inhibitory activities against various cell lines, KW-2478 inhibites cancer cell growth in all cell lines, with EC50 of 101-252 nM, 81.4-91.4 nM and 120-622 nM for B-cell lymphoma, mantle cell lymphoma and multiple myeloma, respectively. KW-2478 also shows potent growth inhibitory activity in primary CLL and NHL cells with EC50 of 40-170 nM and 200-400 nM, respectively. .
In vivo
KW-2478 suppresses tumor growth and induces the degradation of client proteins in tumors in NCI-H929 s.c. inoculated model at doses of 100 mg/kg or more. KW-2478 reduces both serum M protein and MM tumor burden in the bone marrow in OPM-2/GFP i.v. inoculated mouse model at doses of 100 mg/kg.
Cell Data
cell lines：HUVEC cell line
Concentrations：0.05 - 5 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
2-(2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-(3-methoxy-4-(2-morpholinoethoxy)benzoyl)phenyl)-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
KW-2478
生化机理
KW-2478 是一种非安赛蜜 HSP90 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC
分子量
574.66
Reaxy-Rn
11823064
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11823064&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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本产品的 CAS 号为 819812-04-9，分子式为 C30H42N2O9，分子量为 574.66 g/mol。
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