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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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特班布林, 酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。KX2-391 是一种高选择性的Src 激酶抑制剂，IC50值为20 nM 。
KX2-391 是一种非ATP 竞争性Src抑制剂。KX2-391是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin转磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 对PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 没有影响，证明其为选择性抑制剂。KX2-391还是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过与异二聚体微管蛋白上特定的位点结合而起抑制作用。在细胞实验中，KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 细胞中显示出生长抑制作用，GI50 值分别为23 nM 和39 nM 。
由于Src 是细胞增殖、存活、迁移和侵袭的调节因子，KX2-391 针对各种实体瘤和许多白血病肿瘤是有效的。已经证实KX2-391抑制原发性肿瘤生长并抑制肿瘤转移。
Information
KX2-391 (Tirbanibulin) KX2-391, the first clinical Src inhibitor (peptidomimetic class) that targets the peptide substrate site of Src, with GI50 of 9-60 nM in cancer cell lines. Phase 2.
In vitro
KX2-391 is a Src inhibitor that is directed to the Src substrate pocket. KX2-391 shows steep dose-response curves against Huh7 (GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM), Hep3B (GI 50 = 26 nM), and HepG2 (GI 50 = 60 nM), four hepatic cell cancer (HCC) cell lines. KX2-391 is found to inhibit certain leukemia cells that are resistant to current commercially available drugs, such as those derived from chronic leukemia cells with the T3151 mutation. KX2-391 is evaluated in engineered Src driven cell growth assays inNIH3T3/c-Src527F and SYF/c-Src527F cells and exhibits GI50 with 23 nM and 39 nM, respectively.
In vivo
In pre-clinical animal models of cancer, orally administered KX2-391 is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：6,564 to 0.012 nM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
KX 01 | N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
KX2-391 (Tirbanibulin)
生化机理
KX2-391 是首个针对 Src 多肽底物位点的临床 Src 抑制剂（拟肽类），在癌细胞系中的 GI50 为 9-60 nM。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂
名称和识别符
EC号
854-810-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4
分子量
431.53
Reaxy-Rn
12650942
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12650942&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.9 |
|---|
关联靶点（人）
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(4 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222014 |
分析证书 | K408930 |
溶液计算器
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