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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ki8751是高活性VEGFR2选择性抑制剂，IC50为0.9 nM，比对c-Kit，PDGFRα和FGFR-2的抑制性高40倍，对EGFR，HGFR和 InsR几乎无活性。A cell-permeable Flk-1 (VEGFR-2) and c-Kit inhibitor
Information
Ki8751 is a potent and selective inhibitor ofVEGFR2withIC50of 0.9 nM, >40-fold selective for VEGFR2 than c-Kit, PDGFRα and FGFR-2, little activity to EGFR, HGFR and InsR.
In vitro
Ki8751 potently and selectively inhibits VEGFR2 with IC50 of 0.9 nM. Ki8751 also inhibits PDGFRα, c-Kit, and FGFR-2, with much higher IC50 values (40 nM–170 nM). Except for these several kinases, Ki8751 doesn\'t disturb other kinases, including HGFR, EGFR, and InsulinR, even at 10 μM. In human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), Ki8751 (1 nM–100 nM) effectively decreases VEGF-stimulated cell proliferation and vasculature permeability. In metastatic colorectal cancer (CRC) cells MIP, RKO, SW620, and SW480, but not in HCT116, Ki8751 (10 nM) increases cellular senescence.
In vivo
In nude mice bearing human tumor xenografts of GL07, St-4, LC6, DLD-1, and A375 cells, Ki8751 (20 mg/kg) inhibits tumor growth. In nude rat xenograft models of LC-6 cells, Ki8751 (5 mg/kg) completely inhibits tumor growth without affecting body weight.
Cell Data
cell lines：HCT116 cells
Concentrations：1 nM–100 nM
Incubation Time：1 hour
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
N-(2,4-difluorophenyl)-N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]-urea
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Ki8751
生化机理
Ki8751 是一种强效的 VEGFR2 选择性抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 VEGFR2 的选择性大于 c-Kit、PDGFRα 和 FGFR-2 的 40 倍，对 EGFR、HGFR 和 InsR 的活性很小。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F
分子量
469.41
Reaxy-Rn
9963965
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9963965&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (197.84 mM);
折光率
1.66
沸点
497.07° C at 760 mmHg
熔点
235-238°C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2408007 |
分析证书 | K408947 |
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品的 CAS 号为 228559-41-9，分子式为 C24H18F3N3O4，分子量为 469.41 g/mol。
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