KN-93, 钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II alpha 亚基抑制剂

CAS: 139298-40-1 货号: K421478 分子式: C26H29ClN2O4S 分子量: 599.03
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。

KN-93 is a selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII), competitively blocking CaM binding to the kinase (Ki = 370 nM).
An effective inhibitor of CaMKII phosphorylating activity

规格

英文别名
AMY3402 | (2-[N -(2-hydroxyethyl)]-N -(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N -(4-chlorocinnamyl)-N -methylbenzylamine) | AKOS015994570 | BCP9000817 | J-007263 | NCGC00162399-02 | SCHEMBL14569460 | N-[2-({[(2E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-en-1-yl](methyl)amino}me
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
KN-93
生化机理
KN-93 是 Ca2+/calmodulin 依赖性激酶 II(CaMKII)的选择性抑制剂,可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合(Ki = 370 nM)。KN-93 可抑制顶叶细胞中组胺诱导的氨基比林摄取(IC50 = 300 nM)。KN-93 已被用于证明 CaMKII 在 Ca2+ 诱导的心肌细胞 Ca2+ 释放、3T3 细胞中 5-脂氧合酶的组成磷酸化以及结肠癌细胞中 HIF-1α 的 Ca2+ 依赖性激活中的作用。强效电压门控 K + 通道阻断剂(IC 50 = 307 nM,K V 1.5)。水溶性 KN-93 的类似物。抑制早期后极化。诱导 ROS 生成和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II alpha 亚基抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C/C=C/C1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC
分子量
599.03
Reaxy-Rn
8357363
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8357363&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CAMK2A Tchem 钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 型亚基 α(Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
敏感性
对热敏感
折光率
1.63
沸点
657.60° C at 760 mmHg
安全和危险性(GHS)
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器

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