KP372-1

CAS: 1374996-60-7 货号: K655617 分子式: C20H8N12O2 分子量: 448.4 EC号: 808-876-3 PubChem CID: 49835991
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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K655617-1ml
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文献证明

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概述


KP372-1 is an Akt inhibitor that inhibits proliferation and induces apoptosis and anoikis. KP372-1 is also an NQO1 redox cycling agent that causes DNA damage (including DNA breakage) by generating ROS. KP372-1 can be used in cancer research (such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) and pancreatic cancer) .

In Vitro

KP372-1 (0.0625, 0.125, 0.25, 0.5, 1.0 µM; 48 h) inhibits growth of JMARc42 and Tu167c2 cells with IC 50 s of 200 and 100 nM, respectively. KP372-1 (125 nM; 24 h) induces Tu167c2 cells apoptosis and induces anoikis in the JMARc42 cells. KP372-1 (125 nM; 30 min) blocks Akt, thereby decreasing the phosphorylation of the S6 ribosomal protein in both Tu167 and JMAR cells. KP372-1 (0.250, 0.5, 1.0 µM; 30 min) inhibits Akt kinase activity with an IC 50 of 250 nM in JMAR cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: JMARc42 and Tu167c2 cells Concentration: 0.0625, 0.125, 0.25, 0.5, 1.0 µM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity. Apoptosis AnalysisCell Line: Tu167c2 and JMARc42 cells Concentration: 125 nM Incubation Time: 24 h Result: Induced approximately 90% of cells apoptosis. Western Blot AnalysisCell Line: Tu167 and JMAR cells Concentration: 125 nM Incubation Time: 30 min Result: Induced a small but consistent decrease in Akt phosphorylation with a concomitant marked decrease in S6 phosphorylation. Inhibited the EGF induced phosphorylation of Aktser473 in Tu167 and AktThr308 in JMAR. Western Blot AnalysisCell Line: JMAR cells Concentration: 0.250, 0.5, 1.0 µM Incubation Time: 30 min Result: Significantly blocked Akt kinase activity in a dose-dependent fashion, with an IC 50 of 250 nM.

In Vivo

KP372-1(10, 20 mg/kg; i.v.; single daily for 33 days) induces NADH oxidation and impairs tumor growth in vivo without apparent toxicity. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Nude mice (H1299 xenografts model). Dosage: 10, 20 mg/kg Administration: Tailvein injection; single daily for 33 days Result: Affected tumor metabolism and suppressed tumor growth.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
KP372-1
生化机理
KP372-1 是一种 Akt 抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和厌氧反应。KP372-1 还是一种 NQO1 氧化还原循环剂,可通过产生 ROS 造成 DNA 损伤(包括 DNA 断裂)。KP372-1 可用于癌症研究(如头颈部癌症)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C3=NC4=NN=NN4N=C3C2=O.C1=CC=C2C(=C1)C3=NN4C(=NN=N4)N=C3C2=O
PubChem CID
分子量
448.4

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高级数据

安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1374996-60-7,分子式为 C20H8N12O2,分子量为 448.4 g/mol。
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