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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
KDM5A-IN-1
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
KDM5A-IN-1 is a potent, orally bioavailable pan- histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC 50 s of 45 nM, 56 nM and 55 nM for KDM5A , KDM5B and KDM5C , respectively, and with an EC 50 value of 960 nM for PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 is significantly less potent against other KDM5B enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B)
In Vivo
KDM5A-IN-1 (Compound 50, 5 mg/kg; oral administration; female CD-1 mice) treatment shows moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34) and remarkably low plasma protein binding in mice (40%), with t 1/2 of 0.4 hours . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female CD-1 mice Dosage: 5 mg/kg Administration: Oral administration (Pharmacokinetic study) Result: Moderate clearance (28 mL/min/kg) in mice with good oral bioavailability (F% 34), and showed remarkably low plasma protein binding in mice (40%).
IC50& Target:IC50: 45 nM ( KDM5A ), 56 nM ( KDM5B ) and 55 nM ( KDM5C )
规格
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
KDM5A-IN-1
生化机理
KDM5A-IN-1 是一种口服生物活性泛组蛋白赖氨酸去甲基化酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A、KDM5B 和 KDM5C 的 IC 50 s 分别为 45 nM、56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC 50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对 PC9 H3K4Me3
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)C1=CC(=NN1)C(=O)N2CC[C@H](C2)NC(=O)C3CC3
PubChem CID
分子量
290.36
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
KDM5A
Tchem
赖氨酸特异性去甲基化酶5A(Lysine-specific demethylase 5A)
(3 活性数据)
KDM5C
Tchem
赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C)
(1 活性数据)
KDM5B
Tchem
赖氨酸特异性去甲基化酶5B(Lysine-specific demethylase 5B)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1905481-36-8，分子式为 C15H22N4O2，分子量为 290.36 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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