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6-溴-7-氟-1H-吲唑:性质、操作及实验室应用

6-Bromo-7-fluoro-1H-indazole is a halogenated indazole building block bearing both a bromine and a fluorine substituent on the benzo ring, making it a versatile intermediate for medicinal chemistry and drug discovery applications.

产品名称
6-溴-7-氟-1H-吲唑
产品编号
B587221
核心骨架
1H-吲唑(双环含氮杂环)
关键取代基
苯环上的6-溴、7-氟取代基
主要应用
药物化学中间体,交叉偶联反应底物
建议储存条件
阴凉、干燥、通风良好处;避光防潮

化学结构与特征

6-溴-7-氟-1H-吲唑属于吲唑类双环杂环化合物,由苯环与吡唑环稠合而成。母体1H-吲唑骨架在五元环的1、2位含有两个氮原子。在该衍生物中,苯环的6位引入溴原子,7位引入氟原子,形成了一个在电子效应和空间效应上均具有差异性的官能化平台。

溴和氟同时存在于相邻环位具有特殊价值:C–Br键可参与多种过渡金属催化的交叉偶联反应(如Suzuki–Miyaura、Buchwald–Hartwig),而C–F键则可调节下游候选药物的电子密度、亲脂性(log P)及代谢稳定性。1H-互变异构体的N–H也为N-烷基化或N-保护策略提供了反应位点。

合成用途与应用

作为双卤代吲唑,6-溴-7-氟-1H-吲唑在药物及农药研究中是极具通用性的合成砌块。主要合成应用包括:

  • 交叉偶联反应:C6–Br键可发生Suzuki–Miyaura、Negishi、Sonogashira及Buchwald–Hartwig偶联,高选择性地引入芳基、杂芳基、炔基、氨基等官能团。
  • 基于片段的药物设计:具有明确卤素取代的紧凑型吲唑核心,可通过平行合成快速构建结构多样的类似物库。
  • 氟定向生物活性评价:7-氟基团通过偶极相互作用增强结合亲和力,并可影响N–H酸性,从而改变目标分子的pKa及蛋白结合特性。
  • 杂环进一步修饰:N–H基团可在交叉偶联步骤前后选择性进行烷基化或酰化,从而获得1-取代和2-取代吲唑产物。

从事激酶抑制剂、GPCR配体设计或中枢神经系统(CNS)药物发现的研究人员,因卤代吲唑具有良好的代谢稳定性和可调的理化性质,常将其作为优势骨架使用。

操作、储存与安全指南

尽管6-溴-7-氟-1H-吲唑是研究试剂而非工业大宗化学品,操作时仍应遵循卤代有机化合物的标准实验室防护规程:

  • 个人防护装备(PPE):称量或操作时须佩戴丁腈手套、护目镜和实验服。产生粉尘或气溶胶的操作应在通风橱内进行。
  • 储存:置于密封容器中,存放于阴凉(15–25 °C)、干燥、通风良好处,避免直接光照和潮湿。避免与强氧化剂、强碱等不相容物质接触。
  • 稳定性:在推荐储存条件下,该化合物预期保持稳定。避免长时间暴露于空气和潮湿环境,以防逐渐分解。
  • 废物处理:按当地有关卤代有机化合物的法规处置废弃物,切勿直接倒入下水道。
  • 急救措施:皮肤或眼睛接触后,立即用大量清水冲洗。如吸入或误食,立即就医并查阅安全数据表(SDS)。

使用前请务必查阅Aladdin Scientific提供的最新安全数据表(SDS)。

质量、纯度与采购

Aladdin Scientific以研究级试剂供应6-溴-7-氟-1H-吲唑(SKU:B587221)。采购和质量验证时,客户应注意以下事项:

  • 纯度验证:收货后可通过1H NMR、13C NMR、HPLC及高分辨质谱(HRMS)确认化合物的结构和纯度。如需分析证书(CoA),可向Aladdin Scientific索取。
  • 批次一致性:对于生物筛选等对重现性要求较高的应用,建议索取每批次CoA数据并与参考谱图进行比对。
  • 包装规格:提供适合发现研究阶段的包装量。如需定制规格或大批量采购,请联系Aladdin Scientific。
  • 法规合规:下单前请确认所在地区对含溴、含氟有机化合物的进出口法规要求。

常见问题

6-溴-7-氟-1H-吲唑最常用于哪些反应?

该化合物最常用于过渡金属催化的交叉偶联反应,尤其是利用活泼C6–Br键进行的Suzuki–Miyaura和Buchwald–Hartwig偶联反应。N–H基团还可进行选择性N-官能化。这些特性使其成为构建含吲唑骨架候选药物的通用合成砌块。

如何储存6-溴-7-氟-1H-吲唑以保持其稳定性?

将化合物置于密封容器中,在阴凉(15–25 °C)、干燥、避光条件下储存,远离潮湿、强氧化剂和强碱。避免长时间暴露于空气中。在上述条件下,该化合物预期可长期保持稳定,但用户应通过分析证书确认当前批次的具体稳定性数据。

Aladdin Scientific是否提供不同规格的6-溴-7-氟-1H-吲唑?

是的。Aladdin Scientific以产品编号B587221提供6-溴-7-氟-1H-吲唑。如需了解具体包装规格、价格或大批量/定制规格采购,请联系Aladdin Scientific销售团队或直接访问产品页面。

吲唑环上同时含有溴和氟有何重要意义?

溴为选择性交叉偶联反应(如C–C和C–N键形成)提供反应位点,实现快速结构多样化;氟在偶联条件下通常呈惰性,但可调节分子的电子特性、亲脂性和代谢稳定性——这些性质对优化类药特性至关重要。两种卤素正交的反应活性赋予化学家对骨架修饰的精确控制能力。

参考文献

  1. Aladdin Scientific product record: 6-Bromo-7-fluoro-1H-indazole, SKU B587221, internal reference BD326572.
  2. Comprehensive Medicinal Chemistry III (Elsevier): chapter on indazole scaffolds in drug discovery — general textbook reference on indazole utility in medicinal chemistry.
  3. Clayden, J.; Greeves, N.; Warren, S. Organic Chemistry, 2nd ed.; Oxford University Press, 2012 — general reference for cross-coupling reaction mechanisms applicable to aryl bromides.

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《6-溴-7-氟-1H-吲唑:性质、操作及实验室应用》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年10月4日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/6-bromo-7-fluoro-1h-indazole-properties-handling-lab-use.html