AD80抑制剂:关键事实、用途与常见问题解答
AD80抑制剂:关键事实、用途与常见问题解答
AD80 is a potent multikinase inhibitor with activity against RET, SRC, S6K, and other oncology-relevant kinases, supplied by Aladdin Scientific as catalog item A275119 for use in preclinical research.(AD80是一种高效多靶点激酶抑制剂,可作用于RET、SRC、S6K及其他与肿瘤相关的激酶,由Aladdin Scientific以目录编号A275119提供,用于临床前研究。)
- 目录编号
- A275119
- 主要靶点
- RET、SRC、S6K(及相关激酶)
- 化合物类别
- 多靶点小分子抑制剂
- 研究应用
- 肿瘤信号通路研究、临床前癌症模型
- 建议储存条件
- -20 °C,避光防潮保存(以产品质检报告为准)
- 常用溶剂
- DMSO(溶解浓度限值以质检报告/安全数据表为准)
AD80是什么?其作用机制如何?
AD80(Aladdin目录编号:A275119)是一种多靶点激酶抑制剂,旨在同时抑制多种与肿瘤发生信号传导相关的激酶靶点。其主要靶点包括RET(转染重排激酶)、SRC家族激酶及S6激酶(S6K),这些靶点均在肿瘤细胞增殖、存活和转移中发挥重要作用。
AD80通过竞争性结合这些激酶的ATP结合口袋或其附近区域,阻止下游底物的磷酸化,从而中断异常信号级联。与单靶点药物相比,AD80的多靶点特性在克服信号通路冗余方面可能具有优势,使其成为癌症生物学机制研究中极具价值的工具化合物。
溶解性、配制与操作规范
AD80通常可溶于二甲基亚砜(DMSO),可配制成适合储备液制备的浓度。研究人员应先配制高浓度DMSO储备液(如10–50 mM),在使用前立即稀释至水性细胞培养基或检测缓冲液中。检测孔中DMSO的终浓度通常应控制在0.1%及以下,以尽量减少细胞毒性假象,但最佳限值应根据具体细胞体系通过实验确定。
对于体内给药配方,可能需要采用额外的增溶策略,如加入PEG400、Tween-80或环糊精载体。在开始实验前,请务必查阅随产品批次提供的质检报告(CoA)和安全数据表(SDS),以获取经验证的溶解性数据、纯度信息及操作注意事项。
重要提示:避免反复冻融。请将储备液分装为单次用量,储存于-20 °C。
建议储存条件
为长期保持AD80的完整性和效能,建议遵循以下储存规范:
- 温度:以干粉或分装溶液形式储存于-20 °C。
- 避光:避免直接光照,尽量存放于棕色瓶或铝箔包裹的容器中。
- 防潮:保持干燥保存;开封前先将容器平衡至室温,以防止冷凝水形成。
- 有效期:以产品标签及质检报告上的有效期为准。A275119批次的具体稳定性数据请向Aladdin Scientific技术支持部门确认。
储存不当可能导致化合物降解、生物活性降低及实验结果不一致。在开展关键实验前,若已长期储存,应通过纯度检测(如HPLC或NMR)验证化合物完整性。
研究应用与实验注意事项
AD80作为研究工具化合物用于临床前研究领域。其已记录及潜在的研究应用包括:
- RET驱动的癌症模型:研究甲状腺癌、肺癌及其他癌症中RET融合或突变驱动的肿瘤发生。
- 联合用药研究:评估与其他靶向药物或化疗药物联用时的协同或相加效应。
- 耐药机制研究:探索RET或SRC抑制后代偿性信号通路的激活机制。
- 信号通路解析:将AD80作为药理学探针,阐明RET/SRC/S6K通路在细胞表型中的作用。
研究人员应针对每种特定细胞系或动物模型优化剂量-效应关系。适当的溶剂对照和阴性/阳性对照对于数据解读至关重要。AD80仅供研究使用,未经批准用于临床或兽医用途。
订购、纯度与质量信息
AD80可通过Aladdin Scientific目录编号A275119订购。每批产品均附有质检报告(CoA),注明纯度(通常通过HPLC检测)、外观、分子量确认及储存建议。
如需订购,请访问Aladdin Scientific官网或联系所在地区的销售代表。如需大批量采购、定制包装或特定纯度规格,请联系技术销售部门获取报价。采购团队在所有采购订单中应注明SKU编号A275119,以确保准确交付。
如需安全数据表(SDS)、核磁共振谱图或质谱数据等其他文件,可向Aladdin Scientific客户支持团队申请。所有质量文件均为批次专属文件,应妥善保存以备实验室记录和合规使用。
常见问题
AD80可抑制哪些激酶靶点?
AD80是一种多靶点激酶抑制剂,具有针对RET、SRC家族激酶及S6激酶(S6K)等靶点的已记录活性,还可能对其他相关激酶有效。其广泛的激酶抑制谱使其适用于研究信号通路冗余和肿瘤发生信号网络。研究人员应参阅原始文献及产品质检报告,以获取各靶点经验证的IC50值。
溶解AD80的推荐溶剂是什么?
AD80通常溶于DMSO以配制高浓度储备液,使用前立即稀释至水性缓冲液或细胞培养基中,终浓度中DMSO含量应控制在0.1%及以下,以避免溶剂毒性。请务必参照产品A275119随附的批次专属质检报告核实溶解性及浓度限值。
如何储存AD80(A275119)以保持其稳定性?
AD80应以干粉或分装DMSO储备液的形式储存于-20 °C,避光防潮。为避免反复冻融,建议分装为单次用量。开瓶前应先将瓶子平衡至室温,以防冷凝水形成。具体稳定性数据请向Aladdin Scientific技术支持部门咨询或参阅产品质检报告。
AD80适用于体内研究吗?
AD80可用于临床前体内模型研究,但受水溶性限制,可能需要使用PEG400、Tween-80或环糊精等助溶剂进行配方处理。研究人员需针对具体动物模型确定合适的给药剂量、载体配方及药代动力学参数。AD80仅供研究使用,未经批准用于临床。
在哪里可以获取AD80的质检报告(CoA)?
AD80(A275119)的质检报告可通过Aladdin Scientific官网输入产品SKU和批次号获取,也可直接联系Aladdin Scientific客户支持部门索取。质检报告包含批次专属的纯度数据、外观描述及储存信息,是实验规划的重要参考依据。
参考文献
- Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012;486(7401):80-84. doi:10.1038/nature11127
- Aladdin Scientific. Product Page: AD80, SKU A275119. Aladdin Scientific official website.
产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。
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