聚乙二醇化纳米粒子101
聚乙二醇化纳米粒子101
聚乙二醇（PEG）化纳米粒子是一种功能强大的新型合成工具，其特性与其纳米粒子前体不同。聚乙二醇（PEG）可以包覆在纳米粒子周围，从而改变其特性，并提供令人着迷的新生物医学应用。特别是 PEG 化纳米粒子的生物共轭为新型靶向给药技术打开了大门。
什么是聚乙二醇化纳米粒子？
聚乙二醇（PEG）包覆纳米粒子是指任何类型的纳米粒子以共价或非共价方式包覆聚乙二醇（PEG）。
对纳米粒子进行 PEG 化的方法有很多，这取决于所需的应用和起始纳米粒子。从根本上说，PEG 化是通过将活性 PEG 衍生物与目标纳米粒子孵育来实现的。金纳米粒子和铁纳米粒子在合成和生物应用方面研究较多，因此经常被使用。
为什么使用聚乙二醇化纳米粒子？
与非 PEG 化纳米粒子相比，PEG 化纳米粒子具有一系列优势。这些特性使它们成为生物医学应用的理想选择，其中许多原因都来自于 PEG 本身的特性。
使用 PEG 化纳米粒子的原因在于 PEG 在各种溶剂中的高溶解性、降低免疫反应以及通过改变附着在纳米粒子上的 PEG 链的大小和形状选择性地靶向特定组织的能力。
1. PEG 在水溶液和有机溶液中都有很高的溶解度
20 世纪 70 年代初，当人们开始研究用聚合物包覆分子的概念时，PEG 因其在多种溶剂（包括水和丙酮、酒精和氯仿等常见有机溶剂）中的高溶解性而被选中。PEG 的亲水性使 PEG 化纳米粒子在体内有更好的溶解性，并增加了肾脏清除的阻力。
2. PEG 化纳米粒子可减少免疫反应
PEG 是一种生物相容性聚合物，不会引起人体免疫反应。它也是无毒的。对纳米粒子进行 PEG 化处理可使 PEG 化纳米粒子具有上述许多特性。这些特性有时被描述为创造了免疫系统看不见的 “隐形 ”粒子。不过，人体仍会产生免疫反应，但通常会大大降低。这将带来更好的效果，例如延长纳米粒子的循环寿命，并在某些情况下降低过敏反应的风险。
3. PEG 化纳米粒子的大小和形状会影响其在体内的特性
通过调整附着在纳米粒子上的 PEG 聚合物的大小和形状，可以控制 PEG 化纳米粒子的大小和形状。PEG 化纳米粒子的不同大小会导致不同的药代动力学和体内生物分布。
例如，由于尺寸增大，较大的 PEG 化纳米粒子更耐肾脏过滤。这是因为大分子吸引了水分子的外壳，从而增加了其水动力体积。
聚乙二醇化纳米粒子的应用
在许多情况下，PEG 化纳米粒子需要贴上标签才能用于特定应用。使用标签可以跟踪 PEG 化纳米粒子并证明其功效。因此，让我们来探讨一下将 PEG 化纳米粒子与标签进行生物共轭在文献中流行的原因。
在 PEG 化纳米粒子上使用的纳米粒子分子标签包括生物素、各种类型的荧光团（如氰胺、荧光素和罗丹明）或药物（如多柔比星）。
1. 生物素标记的聚乙二醇化纳米粒子
生物素是一种水溶性维生素，有时也被称为维生素 B7。它在人体内广泛使用，与脂肪、碳水化合物和氨基酸的利用有关。它还有助于头发、皮肤和指甲的健康。在生物技术领域，生物素常用于分离体内的生物标记物进行检测。生物素标记的 PEG 化纳米颗粒化合物可用于制造生物传感器，并已用于蛋白质和核酸的检测。
2. 荧光团标记的聚乙二醇化纳米粒子
要了解 PEG 化纳米粒子在人体内的寿命，一种有用的技术是在大分子结构上附着荧光团，以实现成像技术。荧光团是一种在特定波长光的激发下会发出荧光的分子。荧光可以通过多种方式检测到，并用于成像。生物成像应用中常见的荧光团包括氰基、罗丹明和荧光素。
例如，掺杂荧光素的 PEG 化二氧化硅纳米粒子可用于通过血脑屏障并进行成像。另一个例子是，PEG 化 Cy5-PLA 纳米粒子被用于研究淋巴系统追踪。他们打算将这种技术用于跟踪体内癌症的情况。
实现智能基因沉默工具的共轭协议示意图，该工具基于用荧光团标记的发夹 DNA - 金纳米信标（Au-nanobeacon）功能化的 AuNPs。该系统能有效检测并沉默特定靶标（siRNA、microRNA 或基因特异性信使 RNA），同时通过细胞内的荧光发射发出信号。
其中一个例子是合成了一种基于金纳米粒子的纳米信标（Au-nano beacon），作为一种创新的治疗方法，用于体外和体内检测和抑制序列特异性 DNA 和 RNA。
3. 药物标记的聚乙二醇化纳米粒子
PEG 化纳米粒子可以标记药物，用于药物输送。药物-聚乙二醇化纳米颗粒大分子在到达目标部位之前会降低整体免疫反应，并具有抗代谢能力。药物标记的 PEG 化纳米粒子甚至可以设计成可控制药物在体内的释放。
PEG 化纳米粒子的应用为先进的给药技术创造了新的机遇。例如，负载顺铂和多柔比星的 PEG 化纳米氧化石墨烯被用于癌症化疗中的抗癌给药。与单一给药系统或正常给药的游离药物相比，负载药物的 PEG 化纳米颗粒能够有效地将药物输送到癌细胞中。
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