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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
Information
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470) is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK) . Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle a
In vitro
ARRY-470(LOXO-101) is a selective kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA, TRKB and TRKC but no other notable kinase inhibition below 1,000 nM. ARRY-470 does not inhibit proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (epidermal growth factor receptor (EGFR), ALK or ROS1) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells.
In vivo
Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) markedly attenuates bone cancer pain and significantly blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor bearing bone, but does not have a significant effect on tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood brain barrier.
Cell Data
cell lines：CT6 cell , BA/F3 F7 cell
Concentrations：10, 100, 1000 nM
Incubation Time：5 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
ARRY-470, Larotrectinib | 1-Pyrrolidinecarboxamide, N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-, (3S)-, sulfate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
生化机理
硫酸拉罗替尼（Larotrectinib sulfate，LOXO-101，ARRY-470）是一种口服的强效选择性肌球蛋白受体激酶（TRK）ATP竞争性抑制剂。Larotrectinib 抑制 TRKs 可诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期停滞。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
神经营养酪氨酸激酶受体抑制剂
名称和识别符
EC号
185-359-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C[C@@H](N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CC[C@@H](C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
526.51
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.374 |
|---|---|
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 3 |
关联靶点（人）
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
100
DMSO(mM) Max Solubility
189.9299159
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H320: 引起眼睛刺激
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P362: 脱下污染的衣服并洗净后再使用。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1223405-08-0，分子式为 C21H22F2N6O2.H2SO4，分子量为 526.51 g/mol。
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