左西孟旦, 肌钙蛋白,心肌阳性调节剂

CAS: 141505-33-1 货号: L407801 分子式: C14H12N6O 分子量: 280.28 EC号: 663-528-6
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Levosimendan 是一种钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用,这种作用具有钙依赖性。A Ca2+ sensitizer that increases contractile force of the myocardium.

Information

Levosimendan is acalcium sensitizeracting through calcium-dependent binding tocardiac troponin C (cTnC), provides treatment for heart failure.
In vitro

Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). Levosimendan at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. levosimendan exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. Levosimendan significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K+ channel. Levosimendan has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. Levosimendan causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure.

In vivo

Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect.
Cell Data

cell lines:A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 and HS852

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
(R)-2-(2-(4-(4-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydropyridazin-3-yl)phenyl)hydrazono)malononitrile
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
Levosimendan
生化机理
左西孟旦是一种钙敏剂,通过与心肌肌钙蛋白 C(cTnC)的钙依赖性结合发挥作用,可治疗心力衰竭。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
肌钙蛋白,心肌阳性调节剂
名称和识别符
EC号
663-528-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N
分子量
280.28
Reaxy-Rn
6959884
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6959884&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 2.3
化学和物理性质
比旋光度
-627° (C=0.5,THF)
熔点
210-214°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
TY1570210
Merck Index
5471
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2310262 分析证书 L407801
溶液计算器

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