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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Linifanib (ABT-869), 血管内皮生长因子受体抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。Phase 3。A VEGF (Flk/Flt) and PDGFR inhibitor.
Information
Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) is a novel, potent ATP-competitiveVEGFR/PDGFRinhibitor forKDR,CSF-1R,Flt-1/3and PDGFRβ withIC50of 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM and 66 nM respectively, mostly effective in mutant kinase-dependent cancer cells (i.e. FLT3). Lini
In vitro
Linifanib shows inhibitory to Kit, PDGFRβ and Flt4 with IC50 of 14 nM, 66 nM and 190 nM in kinases assay. Linifanib also inhibits ligand-induced KDR, PDGFRβ, Kit, and CSF-1R phosphorylation with IC50 of 2 nM, 2 nM, 31 nM and 10 nM at cellular level and this cellular potency could be affected by serum protein. Linifanib suppresses VEGF-stimulated HUAEC proliferation with IC50 of 0.2 nM. While Linifanib has weak activity against tumor cells which are not induced by VEGF or PDGF, except for MV4-11 leukemia cells (with constitutively active form of Flt3) with IC50 of 4 nM. Linifanib could cause a decrease in S and G2-M phases with a corresponding increase in the sub-G0-G1 apoptotic population in MV4-11 cells. Linifanib binds to the ATP-binding site of CSF-1R with Ki of 3 nM. Linifanib (10 nM) exhibits a reduced phosphorylation of Akt at Ser473 and decreased phosphorylation of GSK3βat Ser9 in Ba/F3 FLT3 ITD cell lines.
In vivo
Linifanib (0.3 mg/kg) results in complete inhibition of KDR phosphorylation in lung tissue. Linifanib also inhibits the edema response with ED50 of 0.5 mg/kg. Linifanib (7.5 and 15 mg/kg, bid) significantly inhibits both bFGF- and VEGF-induced angiogenesis in the cornea. Linifanib inhibits tumor growth in flank xenograft models including HT1080, H526, MX-1 and DLD-1 with ED75 from 4.5-12 mg/kg. Linifanib also shows efficacy in A431 and MV4-11 xenografts at low dose levels. Linifanib (12.5 mg/kg bid) reveals a decrease of microvasculure density in MDA-231 xenograft. Linifanib shows a Cmax and AUC24 hours with 0.4 μg/mL and 2.7 μg•hour/mL in HT1080 fibrosarcoma model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-100 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
利尼伐尼 (ABT-869)
英文别名
AL39324,RG3635 | 1-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Linifanib (ABT-869)
生化机理
利尼法尼（ABT-869、AL39324、RG3635）是一种新型、强效的ATP竞争性血管内皮生长因子受体/表皮生长因子受体（VEGFR/PDGFR）抑制剂，对KDR、CSF-1R、Flt-1/3和PDGFRβ的IC50分别为4 nM、3 nM、3 nM/4 nM和66 nM，主要对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）有效。利尼法尼（ABT-869）可诱导自噬和细胞凋亡。第三阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
681-638-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1)F)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=C4C(=CC=C3)NN=C4N
分子量
375.41
Reaxy-Rn
11008713
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11008713&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.9 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(6 活性数据)
CDK8
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cyclin-dependent kinase 8)
(3 活性数据)
CDK19
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 19(Cyclin-dependent kinase 19)
(2 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(1 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(5 活性数据)
FRK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 FRK(Tyrosine-protein kinase FRK)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(21 活性数据)
SMO
Tclin
平滑同源物(Smoothened homolog)
(1 活性数据)
TEK
Tclin
血管生成素-1受体(Angiopoietin-1 receptor)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(4 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(5 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(16 活性数据)
CMPK1
Tchem
UMP-CMP激酶(UMP-CMP kinase)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(15 活性数据)
MUSK
Tchem
肌肉、骨骼受体酪氨酸蛋白激酶(Muscle, skeletal receptor tyrosine-protein kinase)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (199.73 mM); Ethanol: 50 mg/mL (199.73 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2423004 |
分析证书 | L407835 |
溶液计算器
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