计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Linagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。A highly potent, selective CD26 (DPP-4) inhibitor.
Information
Linagliptin (BI-1356) Linagliptin (BI-1356) is a highly potent, selective DPP-4 inhibitor with IC50 of 1 nM and exhibits a 10,000-fold higher selectivity for DPP-4 than for other dipeptidyl peptidases such as DPP-2, DPP-8, and DPP-9. Linagliptin activat
In vitro
Linagliptin shows a potent inhibition effect against DPP-4 in vitro and a low affinity for hERG channel and M1 receptor (IC50 295 nM). Linagliptin acts as a competitive inhibitor with a Ki of 1 nM, and also shows 10,000-fold more selectivity for DPP-4 than DPP-8, DPP-9, amino-peptidases N and P, prolyloligopeptidase, trypsin, plasmin, and thrombin, and 90-fold more selectivity than fibroblast activation protein in vitro.
In vivo
In male Wistar rats, Beagle dogs, and Rhesus monkeys, Linagliptin shows a highly efficacious, long-lasting, and potent inhibitory activity against DPP-4 by more than 70% inhibition for all three species after oral administration of 1 mg/kg. Oral administration of Linagliptin to db/db mice 45 min before an oral glucose tolerance test reduces plasma glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.1 mg/kg (15% inhibition) to 1 mg/kg (66% inhibition). By inhibiting DPP-4 activity, Linagliptin reduces the expression of the proinflammatory markers cyclooxygenase-2 and macrophage inflammatory protein-2, and enhances the formation of myofibroblasts in healing wounds from ob/ob mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
利格列汀 (BI-1356)
英文别名
(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-ynyl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Linagliptin (BI-1356)
生化机理
利拉利汀（BI-1356）是一种强效、选择性 DPP-4 抑制剂，其 IC50 值为 1 nM，对 DPP-4 的选择性比对 DPP-2、DPP-8 和 DPP-9 等其他二肽基肽酶的选择性高 10,000 倍。利拉利汀能在2型糖尿病模型中激活肾小球自噬。DPP4在TP53缺陷的CRC细胞中介导铁变态反应。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
二肽基肽酶 IV 抑制剂
名称和识别符
EC号
620-351-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
分子量
472.54
Reaxy-Rn
23529727
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23529727&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.9 |
|---|
关联靶点（人）
DPP4
Tclin
二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidase 4)
(18 活性数据)
FAP
Tchem
脯氨酰内肽酶FAP(Prolyl endopeptidase FAP)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (61.55 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2201022 |
分析证书 | L407945 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 668270-12-0，分子式为 C25H28N8O2，分子量为 472.54 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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