左乙拉西坦, 电压门控 N 型钙通道 alpha-1B 亚基阻断剂

CAS: 102767-28-2 货号: L408127 分子式: C8H14N2O2 分子量: 170.21 EC号: 600-348-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

Levetiracetam is an antiepileptic which displays distinctive properties from conventional antiepileptic drμgs. Displays potent seizure protection in animal models of chronic epilepsy but lacks activity in acute seizure models. Binds synaptic vesicle protein 2A (SV2A) and inhibits Na+-dependent Cl-/HCO3- exchange.A compound which inhibits burst firing without affecting normal neuronal excitability

Information

Levetiracetam (UCB-L059) Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is an anticonvulsant medication used to treat epilepsy. Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is an agonist of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) . Levetiracetam modulates the presynaptic P/Q-
In vitro

Levetiracetam and related compounds bind to SV2A expressed in fibroblasts, indicating that SV2A is sufficient for Levetiracetam binding. Levetiracetam irreversibly inhibits the high-voltage-activated (HVA) calcium current by approximately 18% on the average in freshly isolated CA1 hippocampal neurons of rats. Levetiracetam selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. Levetiracetam reverses the inhibitory effect of DMCM on GABA-elicited currents in hippocampal neurons.

In vivo

Levetiracetam (17 mg/kg) produces a potent suppression of sound-induced clonic convulsions in mice, and this protective effect is significantly abolished by co-administration of the beta-carboline FG 7142. Levetiracetam exerts potent anticonvulsant activity against both focal and secondarily generalized seizures in fully amygdala-kindled rats, i.e. , a model of temporal lobe epilepsy. Levetiracetam (13 mg/kg, 27 mg/kg or 54 mg/kg, i.p.) dose-dependently suppresses the increase in seizure severity and duration induced by repeated amygdala stimulation. Levetiracetam has a relatively short half-life (about 2-3 hours) in rats. Levetiracetam (5.4 mg/kg to 96 mg/kg i.p.) dose-dependently inhibits both wild running and tonic-clonic convulsions in the audiogenic-seizure prone rat. Levetiracetam markedly suppresses spontaneous spike-and-wave discharge (SWD) but leaves the underlying EEG trace normal in the GAERS model of petit mal epilepsy.
Cell Data

cell lines:Jurkat, and HeLa

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
SIB-S1 | (S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Levetiracetam (UCB-L059)
生化机理
左乙拉西坦(UCB-L059,SIB-S1)是一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。左乙拉西坦(UCB-L059,SIB-S1)是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的激动剂。左乙拉西坦能调节突触前 P/Q 型电压依赖性钙(Ca2+)通道。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
电压门控 N 型钙通道 alpha-1B 亚基阻断剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@@H](C(=O)N)N1CCCC1=O
分子量
170.21
Reaxy-Rn
1529106
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1529106&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -0.3
关联靶点(人)
SV2A Tclin 突触小泡糖蛋白 2A(Synaptic vesicle glycoprotein 2A) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
比旋光度
-88° (C=1,Acetone)
熔点
118 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H302: 吞食有害

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
UX9656166
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器

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