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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Lumiracoxib, 环氧化酶-2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Lumiracoxib是一种新型，选择性的COX-2抑制剂，IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM，比作用于COX-1选择性高515倍。A Cox-2 selective inhibitor and NSAID.
Information
Lumiracoxib (COX-189) is a novel, selectiveCOX-2inhibitor withKiof 0.06 μM. It also inhibitsCOX1withKiof 3 μM.
In vitro
Lumiracoxib has an IC50 of 0.14 μm in COX-2-expressing dermal fibroblasts, but caused no inhibition of COX-1 at concentrations up to 30 μm (HEK 293 cells transfected with human COX-1). In a human whole blood assay, IC50 values for Lumiracoxib are 0.13 μM for COX-2 and 67 μM for COX-1 (COX-1/COX-2 selectivity ratio 515).
In vivo
Lumiracoxib is a highly selective COX-2 inhibitor with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities comparable with diclofenac, the reference NSAID, but with much improved gastrointestinal safety. Lumiracoxib is rapidly absorbed following oral administration in rats with peak plasma levels being reached between 0.5 and 1 h. Efficacy of Lumiracoxib in rat models of hyperalgesia, oedema, pyresis and arthritis is dose-dependent and similar to diclofenac. However, consistent with its low COX-1 inhibitory activity, Lumiracoxib at a dose of 100 mg/kg orally causes no ulcers and is significantly less ulcerogenic than diclofenac.
Cell Data
cell lines：U266, RPMI8226 and MM1.S
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
卢美昔布
英文别名
COX-189 | Benzeneacetic acid, 2-[(2-chloro-6-fluorophenyl)amino]-5-methyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lumiracoxib
生化机理
鲁米拉考昔布（COX-189）是一种新型的选择性 COX-2 抑制剂，其Ki值为 0.06 μM。它还能抑制 COX1，Ki为 3 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化酶-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
112-327-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O
分子量
293.72
Reaxy-Rn
9784107
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9784107&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
PTGS1
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1)
(1 活性数据)
PTGS2
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2)
(8 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
熔点
136-138°C
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 220991-20-8，分子式为 C15H13ClFNO2，分子量为 293.72 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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