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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
概述
Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
Lenvatinib is an orally active inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases including VEGF, FGF and SCF receptors.
Information
Lenvatinib (E7080) is a multi-target inhibitor, mostly forVEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)withIC50of 4 nM/5.2 nM, less potent against VEGFR1/Flt-1, ~10-fold more selective for VEGFR2/3 against FGFR1, PDGFRα/β in cell-free assays. Lenvatinib (E7080) also inhibits
In vitro
E7080, as a potent inhibitor of in vitro angiogenesis, shows a significantly inhibitory effect on VEGF/KDR and SCF/Kit signaling. According to the in vitro receptor tyrosine and serine/threonine kinase assays, E7080 inhibits Flt-1, KDR, Flt-4 with IC50 of 22, 4.0 and 5.2 nM, respectively. In addition to these kinases, E7080 also inhibits FGFR1 and PDGFR tyrosine kinases with IC50 value of 46, 51 and 100 nM for FGFR1, PDGFRα and PDGFRβ, respectively. E7080 potently inhibits phosphorylation of VEGFR2 (IC50, 0.83 nM) and VEGFR3 (IC50, 0.36 nM) in HUVECs which is stimulated by VEGF and VEGF-C, respectively. A recent study shows that E7080 treatment (both at 1 μM and 10 μM) results in a significant inhibition of cell migration and invasion by inhibiting FGFR and PDGFR signaling.
In vivo
When orally administrated in a H146 xenograft model, E7080 inhibits the growth of H146 tumor at 30 and 100 mg/kg in a dose-dependent manner and leads to tumor regression at 100 mg/kg. Furthermore, E7080 at 100 mg/kg decreases microvessel density more than anti-VEGF antibody and imatinib treatment. E7080 significantly inhibits local tumor growth in a MDA-MB-231 mammary fat pad (m.f.p.) model with RTVs (calculated tumor volume on day 8/tumor volume on day 1) of 0.81, and reduces both angiogenesis and lymphangiogenesis of established metastatic nodules of MDA-MB-231 tumor in the lymph nodes.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥98%
规格
别名
仑伐替尼 (E7080)
英文别名
1-(4-(6-carbamoyl-7-methoxyquinolin-4-yloxy)-2-chlorophenyl)-3-cyclopropylurea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lenvatinib (E7080)
生化机理
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂，主要针对 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)，IC50 为 4 nM/5.2 nM，对 VEGFR1/Flt-1 的抑制作用较弱，在无细胞实验中对 VEGFR2/3 的选择性比对 FGFR1、PDGFRα/β 的选择性高约 10 倍。伦伐替尼（E7080）还能抑制 FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)，并显示出强大的抗肿瘤活性。第三阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
FMS 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂
名称和识别符
EC号
970-217-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
关联CAS
MeSH Entry Terms
4-(3-chloro-4-(((cyclopropylamino)carbonyl)amino)phenoxy)-7-hydroxy-6-quinolinecarboxamide;4-(3-chloro-4-((cyclopropylaminocarbonyl)amino)phenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;4-(3-chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxami
分子量
426.85
Reaxy-Rn
12096874
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12096874&ln=
高级数据
关联靶点（人）
CA5A
Tclin
碳酸酐酶 5A，线粒体(Carbonic anhydrase 5A, mitochondrial)
(1 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(2 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(5 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(3 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(9 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222012 |
分析证书 | L408456 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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