Loratadine (SCH29851) is ahistamine H1 receptorantagonist, used to treat allergies. Also acts as a selective inhibitor ofB(0)AT2withIC50of 4 μM.
In vitro

Loratadine is identified as a selective inhibitor of B(0)AT2 with an IC50 of 4 μM while being less active or inactive against several other members of the SLC6 family. Loratadine concentration-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 when preincubating before Der p 1 antigen or anti-Fc epsilon RI challenge in human Fc epsilon RI+ cells. Loratadine (0.1 mM) also inhibits (10-40%) histamine, LTC4, and PGD2 release from purified HLMC (16-68%) activated by anti-Fc epsilon RI. Loratadine causes concentration-dependent inhibition (10-40%) of histamine, tryptase, LTC4, and PGD2 release from purified HSMC (24-72%) immunologically challenged with anti-Fc epsilon RI. Loratadine inhibits significantly IL-6 and IL-8 secretion induced by histamine with a more powerful efficiency of the active metabolite in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Loratadine blocks hKv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time- and use-dependent manner but only at concentrations much higher than therapeutic plasma levels in man in Ltk- cells transfected with the gene encoding hKv1.5 channels. Loratadine inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 upregulation in both primary bronchial or transformed (A549) respiratory epithelial cells. Loratadine also inhibits ICAM-1 mRNA induction caused by rhinovirus infection in a dose-dependent manner, and they completely inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 promoter activation.

In vivo

Cell Data

cell lines：A549 cell line, Ovcar-3 cell line

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Loratadine (SCH29851)

生化机理

氯雷他定（SCH29851）是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗过敏症。也是 B(0)AT2 的选择性抑制剂，IC50 为 4 μM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

拮抗剂

作用机制

组胺 H1 受体拮抗剂

名称和识别符

EC号

935-907-9

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1

分子量

382.88

Reaxy-Rn

4273483

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4273483&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	5.2

关联靶点（人）

CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2C19

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLC6A15 Tchem 钠依赖性中性氨基酸转运体B(0)AT2(Sodium-dependent neutral amino acid transporter B(0)AT2) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC6A15

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

HRH1 Tclin 组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HRH1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 75 mg/mL (254.74 mM); Ethanol: 75 mg/mL (254.74 mM); Water: Insoluble;

熔点

137°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS09, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

TM6129200

Merck Index

5578

个人防护装备

Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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本产品的 CAS 号为 79794-75-5，分子式为 C22H23ClN2O2，分子量为 382.88 g/mol。

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📚 按应用领域分类引用文献

色谱分析（HPLC / GC / TLC）2

细胞增殖1

萃取与后处理溶剂1

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