计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
概述
Loratadine是一种选择性的，逆向外周组胺H1受体激动剂，IC50大于32 μM。A peripheral histamine H1 receptor agonist.
Information
Loratadine (SCH29851) is ahistamine H1 receptorantagonist, used to treat allergies. Also acts as a selective inhibitor ofB(0)AT2withIC50of 4 μM.
In vitro
Loratadine is identified as a selective inhibitor of B(0)AT2 with an IC50 of 4 μM while being less active or inactive against several other members of the SLC6 family. Loratadine concentration-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 when preincubating before Der p 1 antigen or anti-Fc epsilon RI challenge in human Fc epsilon RI+ cells. Loratadine (0.1 mM) also inhibits (10-40%) histamine, LTC4, and PGD2 release from purified HLMC (16-68%) activated by anti-Fc epsilon RI. Loratadine causes concentration-dependent inhibition (10-40%) of histamine, tryptase, LTC4, and PGD2 release from purified HSMC (24-72%) immunologically challenged with anti-Fc epsilon RI. Loratadine inhibits significantly IL-6 and IL-8 secretion induced by histamine with a more powerful efficiency of the active metabolite in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Loratadine blocks hKv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time- and use-dependent manner but only at concentrations much higher than therapeutic plasma levels in man in Ltk- cells transfected with the gene encoding hKv1.5 channels. Loratadine inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 upregulation in both primary bronchial or transformed (A549) respiratory epithelial cells. Loratadine also inhibits ICAM-1 mRNA induction caused by rhinovirus infection in a dose-dependent manner, and they completely inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 promoter activation.
In vivo
Cell Data
cell lines：A549 cell line, Ovcar-3 cell line
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Loratadine (SCH29851)
生化机理
氯雷他定（SCH29851）是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗过敏症。也是 B(0)AT2 的选择性抑制剂，IC50 为 4 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
组胺 H1 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
935-907-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1
分子量
382.88
Reaxy-Rn
4273483
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4273483&ln=
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.2 |
|---|
关联靶点（人）
CYP2C19
Tchem
细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19)
(0 活性数据)
SLC6A15
Tchem
钠依赖性中性氨基酸转运体B(0)AT2(Sodium-dependent neutral amino acid transporter B(0)AT2)
(0 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(0 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 75 mg/mL (254.74 mM); Ethanol: 75 mg/mL (254.74 mM); Water: Insoluble;
熔点
137°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H410: 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P273: 避免释放到环境中。
P330: 漱口
P391: 收集溢出物
P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
WGK Germany
2
RTECS
TM6129200
Merck Index
5578
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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