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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 12 篇同行评审文献引用。
概述
Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。A Ca2+ channel protein inhibitor and MOR activator.
Information
Loperamide HCl (ADL 2-1294) is a selectiveμ-opioid receptoragonist opioid withKiof 3.3 nM, 15-fold and 350-fold selective over the δ subtype and the κ subtype of the opioid receptor, used against diarrhea resulting from gastroenteritis or inflammatory bow
In vitro
Loperamide exhibits potent affinity and selectivity for the cloned micro (Ki = 3 nM) compared with the delta (Ki = 48 nM) and kappa (Ki = 1156 nM) human opioid receptors. Loperamide potently stimulates [35S]guanosine-5\'-O-(3-thio)triphosphate binding with EC50 of 56 nM, and inhibits forskolin-stimulated cAMP accumulation (IC50 = 25 nM) in Chinese hamster ovary cells transfected with the human mu opioid receptor. Loperamide potently inhibits late-phase formalin-induced flinching after intrapaw injection (A50 = 6 mg). Loperamide is a strong inhibitor of CES2, with a K(i) of 1.5 muM, but it only weakly inhibits CES1A1 (IC50 = 0.44 mM). Loperamide reversibly blocks rises in [Ca2+]i evoked by high [K+] in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 0.9 mM. Loperamide (0.1-50 mM) produces a concentration-dependent reduction of the peak IBa with an IC50 value of 2.5 mM and, at the highest concentration tested, could fully block IBa in the absence of any other pharmacological agent. Loperamide also attenuates NMDA-evoked currents recorded at a membrane potential of -60 mV, with an IC50 of 73 mM.
In vivo
Loperamide, an opioid agonist unable to cross the blood-brain barrier, inhibits both thermal and mechanical hyperalgesia when s.c. injected, locally over the tibial tumoral mass (7.5-75 mg) or distantly, under the fur of the neck (4 mg/kg) in mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
ADL 2-1294 | 4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide, hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Loperamide HCl
生化机理
盐酸洛哌丁胺（ADL 2-1294）是一种选择性μ-阿片受体激动剂，Ki为 3.3 nM，对阿片受体的δ亚型和κ亚型的选择性分别为 15 倍和 350 倍，用于治疗肠胃炎或炎症性肠病引起的腹泻。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
缪阿片受体激动剂
名称和识别符
EC号
252-082-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
分子量
513.5
Reaxy-Rn
4087090
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4087090&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 82 mg/mL (199.08 mM); Water: 82 mg/mL (199.08 mM); Ethanol: 82 mg/mL (199.08 mM);
熔点
223°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
WGK Germany
3
RTECS
TM4960000
Merck Index
5571
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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