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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Linsitinib (OSI-906), 胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂 胰岛素受体抑制剂 胰岛素受体相关受体抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Linsitinib is a potent, selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R, IC50 = 35 nM) and insulin receptor (IR, IC50 = 75 nM) kinase inhibitor which works to block the autophosphorylation of IGF-1R and IR. Additionally, in vitro studies of Linsitinib have demonstrated its ability to inhibit the proliferation of multiple tumor cell lines.Linsitinib is a selective inhibitor of IGF-1R with IC50 of 35 nM, and modestly potent to InsR with IC50 of 75 nM, and has no activity towards Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc.
Information
Linsitinib (OSI-906) Linsitinib (OSI-906) is a selective inhibitor of IGF-1R with IC50 of 35 nM in cell-free assays; modestly potent to InsR with IC50 of 75 nM, and no activity towards Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Phase 3.
In vitro
OSI-906 inhibits IGF-1R autophosphorylation and activation of the downstream signaling proteins Akt, ERK1/2 and S6 kinase with IC50 of 0.028 to 0.13 μM. OSI-906 enables an intermediate conformation of the target protein through interactions with the C-helix. OSI-906 displays favorable metabolic stability in liver microsomes. OSI-906 fully inhibits both IR and IGF-1R phosphorylation at a concentration of 1 μM. OSI-906 inhibits proliferation of several tumor cell lines including non-small-cell lung cancer and colorectal cancer (CRC) tumor cell line with EC50\xa0of 0.021 to 0.810 μM.
In vivo
OSI-906 inhibits tumor growth in an IGF-1R-driven xenograft mouse model, with 100% TGI and 55% regression at a dose of 75 mg/kg and 60% TGI and no regression at a dose of 25 mg/kg.\xa0OSI-906 administration induces different elimination half-lives of itself in dog, rat and mice, the elimination half-lives are 1.18 hours, 2.64 hours and 2.14 hours, respectively. OSI-906 administration at different single dose once-daily in femal Sprague-Dawley rat and femal CD-1 mouse reveal that the Vmax is not dose-proportional to OSI-906 dose. OSI-906 elevates the blood glucose levels at a dose of 25 mg/kg after 12 days administration. OSI-906 administration at a single dose of 75 mg/kg in IGF-1R-driven full-length human IGF-1R (LISN) xenograft mouse model achieve maximal inhibition of IGF-1R phosphorylation (80%) between 4 and 24 hours with plasma drug concentrations of 26.6-4.77 μM. OSI-906 administered as a single dose of at 60 mg/kg in NCI-H292 xenografts mice inhibits uptake of glucose at 2, 4, and 24 hours post-treatment in vivo. OSI-906 inhibits the growth of tumors in NCI-H292 xenograft mouse model.
Cell Data
cell lines：HL-60 and KG1a
Concentrations：0.02-0.8 μM
Incubation Time：3 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
林西替尼 (OSI-906)
英文别名
(1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Linsitinib (OSI-906)
生化机理
Linsitinib (OSI-906) 是 IGF-1R 的选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 35 nM；对 InsR 有一定效力，IC50 为 75 nM，对 Abl、ALK、BTK、EGFR、FGFR1/2、PKA 等无活性。第 3 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂 胰岛素受体抑制剂 胰岛素受体相关受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(CC(C1)C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(=N5)C6=CC=CC=C6)O
分子量
421.51
Reaxy-Rn
25747541
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25747541&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
IGF1R
Tclin
胰岛素类生长因子 1 受体(Insulin-like growth factor 1 receptor)
(10 活性数据)
INSRR
Tchem
胰岛素受体相关蛋白(Insulin receptor-related protein)
(1 活性数据)
INSR
Tclin
胰岛素受体(Insulin receptor)
(3 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 867160-71-2，分子式为 C26H23N5O，分子量为 421.51 g/mol。
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