兰索拉唑, 钾转运 ATP 酶抑制剂

CAS: 103577-45-3 货号: L408751 分子式: C16H14F3N3O2S 分子量: 369.36 EC号: 627-144-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Lansoprazole is a ATP4A (H+,K+-ATPase) inhibitor (IC50 = 6.3 μM) that displays antisecretory and antiulcer activity. Inhibits gastric acid secretion (IC50 = 0.09 μM for histamine-induced acid formation) and reduces gastric lesion formation induced by a variety of ulcerative stimuli. Antibacterial against Helicobacter pylori in vitro. Also blocks swelling-dependent chloride channel (ICI swell) in NIH3T3 fibroblasts. Lansoprazole is more potent than omeprazoleA H+,K+-ATPase inhibitor that displays antisecretory activity

Information

Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749) is a proton-pump inhibitor (PPI) that binds covalently to parietal cell H(+),K(+)-ATPase . Lansoprazole prevents the stomach from producing gastric acid.
In vitro

Lansoprazole inhibits gastric acid secretion via inhibition of gastric hydrogen/potassium adenosine triphosphatase (H+,K(+)-ATPase), an enzyme of the gastric parietal cell membrane that forms part of the proton pump that performs the final step in the acid secretory process. Lansoprazole binds covalently to parietal cell H+,K(+)-ATPase, rendering it nonfunctional and inhibiting the secretion of gastric acid. Lansoprazole is a strong anti-secretory agent that acts on gastric H+/K+-adenosine triphosphatase (H+/K+ ATPase) of parietal cells. Lansoprazole inhibits the increased expression of vascular adhesion molecules, the activation of neutrophils, and the production of pro-inflammatory cytokines from activated endothelial cells. Lansoprazole induces several genes, including phase II detoxifying enzyme (NADPH-ubiquinone oxidoreductase, glutathione S-transferase) and antioxidant stress proteins (HO-1, thioredoxin reductase, and superoxide dismutase) in gastric epithelial cells. Lansoprazole significantly inhibits the production of CINC-1 from stimulated RGM-1 cells with IL-1β. Lansoprazole up-regulates HO-1 expression throughout Nrf2 in rat gastric epithelial cells, and the up-regulated HO-1 has anti-inflammatory effects.

In vivo

Lansoprazole inhibits acute inflammatory reactions as well as intestinal mucosal injuries induced by ischemia-reperfusion or indomethacin administration in rats. Lansoprazole significantly inhibits intestinal injuries induced by ischemia-reperfusion or indomethacin. lansoprazole administered exogenously prevents the small intestine against ischemia-reperfusion or indomethacin-induced damage, the action being dependent on its anti-inflammatory and anti-oxidative responses.
Cell Data

cell lines:A431, HCC827, NCI-H292, NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, Calu-6 and NCI-H460 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥95%

规格

英文别名
A-65006, AG-1749 | 2-((3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl)methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lansoprazole
生化机理
兰索拉唑(A-65006,AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI),能与顶细胞 H(+)、K(+)-ATP 酶共价结合。兰索拉唑可防止胃产生胃酸。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
钾转运 ATP 酶抑制剂
名称和识别符
EC号
627-144-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F
分子量
369.36
Reaxy-Rn
4333393
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4333393&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 2.8
关联靶点(人)
CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PHOSPHO1 Tchem 磷酸乙醇胺/磷酸胆碱磷酸酶(Phosphoethanolamine/phosphocholine phosphatase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPT Tclin 微管相关蛋白 tau(Microtubule-associated protein tau) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
173-175°C
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

WGK Germany
2
RTECS
DD9487500
Merck Index
5362
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 103577-45-3,分子式为 C16H14F3N3O2S,分子量为 369.36 g/mol。
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