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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。
Information
Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is a novel, potent and selective inhibitor of HCV polymerase with IC50 of 0.94-1.2 μM, 15.3-fold less effective for mutant M423T, and 108-fold less effective for mutant I482L. Phase 2.
In vitro
VX-222 binds to the thumb II allosteric pocket of the HCV RNA-dependent RNA polymerase. VX-222 exhibits non-competitive and selective inhibition in HCV NS5B of genotype 1a and 1b, with IC50 of 0.94 and 1.2 μM, respectively. VX-222 selectively inhibits the replication of subgenomic HCV genotype 1a and 1b with an EC50 of 22.3 and 11.2 nM, respectively. Similarly, a recent study shows that VX-222 inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon, with an EC50 of 5 nM. VX-222 preferentially inhibits primer-dependent RNA synthesis, showing only a modest or no effect on de novo-initiated RNA synthesis.
In vivo
In rats and dogs, VCH-222 displays fine pharmacokinetic profile, including low total body clearance and excellent oral bioavailability (greater than 30%) and good ADME properties. VCH-222 is biotransformed by several enzymes (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3) and is predicted to be actively transported in liver and excreted mainly intact in bile or as glucuronide adducts.
Cell Data
cell lines：Hep3B cells
Concentrations：0.01 nM -10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
洛米布韦 (VX-222)
英文别名
VCH-222 | 2-Thiophenecarboxylic acid, 5-(3,3-dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4-methylcyclohexyl)carbonyl]amino]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Lomibuvir (VX-222)
生化机理
洛米布韦（VX-222，VCH-222）是一种新型、强效、选择性的 HCV 聚合酶抑制剂，IC50 为 0.94-1.2 μM，对突变体 M423T 的抑制效果降低 15.3 倍，对突变体 I482L 的抑制效果降低 108 倍。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1CCC(CC1)C(=O)N(C2CCC(CC2)O)C3=C(SC(=C3)C#CC(C)(C)C)C(=O)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
445.63
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (107.0 mM); Ethanol: 100 mg/mL (107.0 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1026785-59-0，分子式为 C25H35NO4S，分子量为 445.63 g/mol。
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