LGK 974是一种有效的特异性小分子Porcupine（PORCN）抑制剂。Porcupine（PORCN）是一种膜结合的O-酰基转移酶，介导Wnt家族蛋白的棕榈酰化。Wnt蛋白的分泌和生物学活性需要这一步骤，而Wnt蛋白在胚胎发育和癌症中起作用。LGK 974大大减少了Wnt的分泌，而没有降低其合成，也没有增加细胞毒性。LGK 974在小鼠中具有口服生物利用度，并在由乳腺肿瘤病毒驱动的Wnt1信号转导产生的小鼠乳腺肿瘤中诱导肿瘤消退。有趣的是，它还可以以对干细胞更新影响有限的剂量阻断其他Wnt相关肿瘤的致癌作用。

Information

LGK-974 LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) is a potent and specific PORCN inhibitor, and inhibits Wnt signaling with IC50 of 0.4 nM in TM3 cells. Phase 1.
In vitro

LGK974 effectively displaces [³H]-GNF-1331 with IC50 of 1 nM in the PORCN radioligand binding assay, and shows no major cytotoxicity in cells up to 20 µM. LGK974 shows comparable inhibitory activities against all tested Wnts with IC50 ranging from 0.05 to 2.4 nM, which is consistent with the genetic loss of PORCN phenotype. LGK974 specifically inhibits the growth of three RNF43-mutant cell lines, HPAF-II, PaTu 8988S, and Capan-2.

In vivo

In a murine MMTV-Wnt1 tumor model and a human head and neck squamous cell carcinoma model (HN30), LGK974 (3 mg/kg) inhibits Wnt signaling in vivo and induces tumor regression without significant body weight loss in the mice. LGK974 (5 mg/kg, p.o., BID) also inhibits tumor growth of RNF43-mutant pancreatic tumors (HPAF-II and Capan-2) in vivo.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：~1 μM

Incubation Time：3 days

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

NVP-LGK974, WNT974 | [2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, 2',3-dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

LGK-974

生化机理

LGK-974（NVP-LGK974，WNT974）是一种强效特异性 PORCN 抑制剂，在 TM3 细胞中抑制 Wnt 信号传导的 IC50 值为 0.4 nM。第一阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

可能的蛋白质-半胱氨酸 N-棕榈酰基转移酶豪猪抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)C)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)C4=NC=CN=C4

分子量

396.4

Reaxy-Rn

20663778

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20663778&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	1.8

关联靶点（人）

PORCN Tchem 蛋白质-丝氨酸O-棕榈油酰转移酶豪猪(Protein-serine O-palmitoleoyltransferase porcupine) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PORCN

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

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