Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。A highly potent HSP90 inhibitor to HSP90α and HSP90β

Information

Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) is a highly potent HSP90 inhibitor for HSP90α/β with IC50 of 13 nM /21 nM in cell-free assays, weaker potency against the HSP90 family members GRP94 and TRAP-1, exhibits the tightest bi
In vitro

NVP-AUY922 inhibits proliferation of various human cancer cell lines in vitro, with an average GI50 of 9 nM. The IC50 values of NVP-AUY922 fall in the range of 2 to 40 nM in these gastric cancer cell lines. IC50 value for the BEAS-2B cells is 28.49 nM. Treatment with NVP-AUY922 does not influence the expression of HSP90, but expression of HSP70 gets elevated by NVP-AUY922 treatment. NVP-AUY922 increases the binding of HSP70 to HSP90. NVP-AUY922 causes p23 dissociation from the HSP90 complex and can then recruit HSP70 to the HSP90 complex. After the treatment with NVP-AUY922, expression of receptor tyrosine kinases including VEGFR1, 2, 3 and PDGFRɑ is decreased. A decrease is also noticed in the expression of Akt and phospho-Akt. Meanwhile, treatment with NVP-AUY922 causes decreased expression of HER-2 in NCI-N87 cells. NVP-AUY922 treatment results in binding of HSP90 to client proteins and setting them up as targets for degradation by the proteasome. NVP-AUY922 can influence cell growth by affecting multiple signaling pathways. In addition, treatment with the proteasome inhibitor, MG132, restores expression of thymidylate synthase, which is decreased by NVP-AUY922. NVP-AUY922 increases the expression of cleaved caspase-3 leading to apoptosis in HSC-2 cells.

In vivo

Treatment with NVP-AUY922 causes a robust antitumor response and inhibits p-Akt and VEGF expression in an HSC-2 xenograft model. In BT474, NVP-AUY922 shows complete loss of ERBB2 and substantial depletion of ERα, in addition to reductions in CDK4 and phospho-ERK1/2.
Cell Data

cell lines：MCF-7 and MDA-MB-231 cells

Concentrations：1 μM

Incubation Time：3 days

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

AUY-922, VER-52296 | 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-N-ethyl-4-(4-(morpholinomethyl)phenyl)isoxazole-3-carboxamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Luminespib (NVP-AUY922)

生化机理

Luminespib（AUY-922、NVP-AUY922、VER-52296）是一种高效的 HSP90 抑制剂，在无细胞实验中对 HSP90α/β 的 IC50 为 13 nM /21 nM，对 HSP90 家族成员 GRP94 和 TRAP-1 的效力较弱，是所有小分子 HSP90 配体中结合最紧密的一种。Luminespib（AUY-922，NVP-AUY922）能有效下调并稳定 IGF-1Rβ 蛋白，从而抑制生长、促进自噬和细胞凋亡。第二阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

热休克蛋白 90 alpha 家族 B 类成员 1 抑制剂；TNF 受体相关蛋白 1 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCNC(=O)C1=NOC(=C1C2=CC=C(C=C2)CN3CCOCC3)C4=CC(=C(C=C4O)O)C(C)C

关联CAS

747412-49-3

MeSH Entry Terms

5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethylphenyl)isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide;5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-N-ethyl-4-(4-(morpholinomethyl)phenyl)isoxazole-3-carboxamide;AUY922;luminespib;NVP-AUY922;VER 52296;VER-52296;V

分子量

465.54

Reaxy-Rn

12046798

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12046798&ln=

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TRAP1 Tchem 热休克蛋白 75 kDa，线粒体(Heat shock protein 75 kDa, mitochondrial) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TRAP1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

HSP90AA1 Tchem 热休克蛋白 HSP 90-alpha(Heat shock protein HSP 90-alpha) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HSP90AA1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

HSP90AB1 Tchem 热休克蛋白 HSP 90-beta(Heat shock protein HSP 90-beta) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： HSP90AB1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro

安全和危险性（GHS）

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